2) подкожно
3) перорально (+)
4) внутримышечно
Цинакальцет применяют перорально. Препарат относится к кальцимиметикам и повышает чувствительность кальций-чувствительного рецептора (CaSR) на клетках околощитовидных желез к ионам кальция. Это подавляет секрецию паратиреоидного гормона (ПТГ), вследствие чего уменьшаются костная резорбция, почечная реабсорбция кальция и образование активной формы витамина D; в результате снижается концентрация кальция в крови.
Пероральное назначение особенно важно при ПТГ-зависимой гиперкальциемии, включая гиперпаратиреоз при карциноме околощитовидных желез и тяжелый первичный гиперпаратиреоз, когда хирургическое лечение невозможно или противопоказано. Цинакальцет не предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. При тяжелой гиперкальциемии он не заменяет неотложные мероприятия — внутривенную регидратацию, а при необходимости кальцитонин, внутривенные бисфосфонаты или деносумаб, — поскольку эффект препарата развивается не мгновенно.
| Ситуация | Ориентировочный критерий | Основной лечебный подход | Роль цинакальцета |
|---|---|---|---|
| Легкая гиперкальциемия | Общий скорректированный кальций менее 3,0 ммоль/л, симптомы отсутствуют или минимальны | Лечение причины, коррекция лекарственной терапии, достаточное потребление жидкости | Возможен при ПТГ-зависимом варианте по показаниям |
| Тяжелая гиперкальциемия | Обычно общий скорректированный кальций 3,0 ммоль/л и более или выраженная симптоматика | Неотложная инфузионная терапия, при необходимости кальцитонин и антирезорбтивные препараты | Пероральная терапия для подавления ПТГ, но не единственный метод экстренной коррекции |
| Первичный гиперпаратиреоз | Повышенный кальций в сочетании с неадекватно нормальным или повышенным ПТГ | Паратиреоидэктомия при наличии показаний; при невозможности операции — медикаментозная коррекция | Снижает секрецию ПТГ и концентрацию кальция при пероральном приеме |
| Гиперкальциемия при карциноме околощитовидных желез | ПТГ-опосредованное повышение кальция, часто выраженное и рецидивирующее | Хирургическое и онкологическое лечение, коррекция гиперкальциемии | Применяется внутрь для контроля ПТГ-зависимой гиперкальциемии |
| Гиперкальциемия, не связанная с ПТГ | ПТГ подавлен; возможны опухолевая гиперкальциемия, передозировка витамина D, иммобилизация | Лечение основного заболевания, регидратация и специфические антирезорбтивные средства | Эффективность ограничена, поскольку основной механизм не связан с гиперсекрецией ПТГ |
| Безопасность лечения | Риск чрезмерного снижения кальция, особенно при хронической болезни почек и диализе | Контроль общего или ионизированного кальция, фосфора и клинических симптомов | Прием внутрь; требуется титрация дозы и контроль гипокальциемии |
Диагностическая оценка должна включать измерение общего скорректированного или ионизированного кальция и концентрации ПТГ, что позволяет определить механизм гиперкальциемии. При тяжелом состоянии возможны полиурия, дегидратация, тошнота, запор, мышечная слабость, нарушение сознания и сердечные аритмии; необходима оценка электрокардиограммы и функции почек. На фоне цинакальцета следует учитывать риск гипокальциемии и удлинения интервала QT, особенно при исходно низком уровне кальция. Таким образом, правильным является вариант, указывающий на пероральный путь введения препарата.