2) эргокальциферол
3) колекальциферол
4) кальцитриол (+)
Кальцитриол — это 1,25-дигидроксивитамин D3, основная гормонально активная форма витамина D. Он образуется из холекальциферола: сначала в печени формируется 25-гидроксивитамин D (кальцидиол), затем в проксимальных канальцах почек под действием 1α-гидроксилазы — кальцитриол. В отличие от исходных форм витамина D, кальцитриол непосредственно связывается с внутриклеточным рецептором VDR и регулирует транскрипцию генов.
Основной эффект кальцитриола заключается в поддержании кальций-фосфорного обмена: он усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, участвует в минерализации костной ткани и влияет на секрецию паратиреоидного гормона. Синтез активной формы стимулируют паратиреоидный гормон, гипокальциемия и гипофосфатемия; подавляют гиперкальциемия, гиперфосфатемия и фактор роста фибробластов 23 (FGF23). Эргокальциферол и холекальциферол являются соответственно витаминами D2 и D3, то есть исходными, или нативными, формами и требуют последовательной активации.
| Форма или фактор | Источник/этап образования | Биологическая характеристика | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Эргокальциферол (D2) | Поступает преимущественно с растительной пищей и лекарственными препаратами | Предшественник активных метаболитов | Используется для коррекции дефицита витамина D после метаболической активации |
| Холекальциферол (D3) | Образуется в коже под действием ультрафиолета B и поступает с пищей | Нативная, гормонально неактивная форма | Основной субстрат для последующего образования кальцидиола и кальцитриола |
| 25-гидроксивитамин D (кальцидиол) | Формируется в печени из D2 или D3 | Главная циркулирующая и депонируемая форма; обладает значительно меньшей активностью | Основной лабораторный показатель обеспеченности организма витамином D |
| 1,25-дигидроксивитамин D (кальцитриол) | Синтезируется в почках из кальцидиола под действием 1α-гидроксилазы | Активный гормональный метаболит, взаимодействующий с рецептором VDR | Регулирует всасывание кальция и фосфатов, костный обмен и секрецию ПТГ |
| Паратиреоидный гормон | Вырабатывается паращитовидными железами при снижении концентрации кальция | Стимулирует почечную 1α-гидроксилазу | Способствует увеличению образования кальцитриола при гипокальциемии |
| FGF23 | Секретируется преимущественно остеоцитами и остеобластами | Подавляет 1α-гидроксилазу и усиливает катаболизм активных метаболитов витамина D | Ограничивает повышение фосфатов и кальцитриола, особенно при нарушениях фосфорного обмена |
| Хроническая болезнь почек | Снижение массы функционирующей почечной ткани | Уменьшается образование кальцитриола, развивается гипокальциемия и вторичный гиперпаратиреоз | Может потребоваться применение активных аналогов витамина D по показаниям и под контролем кальция, фосфатов и ПТГ |
Концентрацию кальцитриола обычно не используют для оценки обеспеченности витамином D, поскольку она тесно регулируется и может сохраняться нормальной при дефиците запасов. Для этой цели определяют сывороточный 25(OH)D. При назначении кальцитриола необходим контроль кальциемии и фосфатемии из-за риска гиперкальциемии и гиперкальциурии. Таким образом, активной формой является именно кальцитриол, тогда как эргокальциферол и холекальциферол относятся к его предшественникам.