2) калия перхлорат
3) лития карбонат
4) амиодарон
Тиамазол относится к тиреостатическим препаратам, непосредственно нарушающим внутритиреоидный синтез гормонов. Он ингибирует тиреопероксидазу — фермент, обеспечивающий окисление йодида, йодирование тирозильных остатков тиреоглобулина и последующее сочетание монойодтирозина и дийодтирозина с образованием тироксина и трийодтиронина. В результате уменьшается формирование новых молекул Т4 и Т3; клинический эффект развивается постепенно, поскольку уже синтезированные и депонированные гормоны продолжают высвобождаться.
Остальные перечисленные средства действуют преимущественно на другие звенья обмена тиреоидных гормонов. Калия перхлорат блокирует захват йодида натрий-йодидным симпортером, лития карбонат преимущественно подавляет секрецию гормонов из тиреоцитов, амиодарон изменяет периферическое превращение Т4 в Т3 и может вызывать как гипо-, так и гипертиреоз. Поэтому именно тиамазол является типичным представителем тионамидов — препаратов, подавляющих синтез гормонов на уровне тиреопероксидазы.
| Средство или группа | Основная мишень | Фармакологический эффект | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Тиамазол | Тиреопероксидаза | Подавление органификации йода и конъюгации йодтирозинов | Базовый тиреостатик при болезни Грейвса; эффект развивается через несколько недель |
| Пропилтиоурацил | Тиреопероксидаза и периферическая 5′-дейодиназа | Снижение синтеза Т4/Т3 и частично конверсии Т4 в Т3 | Предпочтителен в I триместре беременности и при тиреотоксическом кризе |
| Калия перхлорат | Натрий-йодидный симпортер | Уменьшение поступления йодида в тиреоцит | Не относится к тионамидам; применяется ограниченно из-за риска гематологических осложнений |
| Лития карбонат | Механизмы секреции гормонов тиреоцитом | Подавление высвобождения Т4 и Т3 | Возможен как вспомогательное средство при непереносимости йода или в особых клинических ситуациях |
| Амиодарон | Дейодиназы и йодный обмен | Изменение конверсии Т4 в Т3 и значительная йодная нагрузка | Может вызывать амиодарон-индуцированный гипотиреоз или тиреотоксикоз |
| Признак действия тионамидов | Нарушение синтеза новых гормонов | Снижение концентрации гормонов после истощения интратиреоидных запасов | Необходим контроль ТТГ, свободных Т4 и Т3; при агранулоцитозе препарат отменяют |
Тиамазол не устраняет уже имеющийся избыток гормонов, поэтому в начале лечения возможно сохранение симптомов тиреотоксикоза. Для быстрого контроля тахикардии и тремора дополнительно применяют β-адреноблокаторы, если нет противопоказаний. Наиболее опасными редкими осложнениями тиамазола являются агранулоцитоз и лекарственное поражение печени. Появление лихорадки, боли в горле или язвенных поражений слизистых требует немедленного общего анализа крови и оценки необходимости отмены препарата.