2) лираглутид (+)
3) метформин
4) сибутрамин
Лираглутид — агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), применяемый для фармакотерапии ожирения в виде подкожных инъекций, обычно 1 раз в сутки с постепенным повышением дозы до терапевтической. Активация рецепторов ГПП-1 в центральной нервной системе усиливает чувство насыщения и снижает пищевое потребление; одновременно замедляется опорожнение желудка. Препарат также усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона, что особенно важно при сочетании ожирения с нарушениями углеводного обмена.
Подкожный путь введения обусловлен пептидной природой лираглутида и его недостаточной стабильностью при приёме внутрь. Препарат назначают как дополнение к гипокалорийной диете и увеличению физической активности у пациентов с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м² либо при ИМТ ≥27 кг/м² при наличии связанных с массой тела заболеваний, например сахарного диабета 2 типа, артериальной гипертензии или дислипидемии. Остальные перечисленные средства либо принимаются перорально, либо не имеют актуального статуса рекомендованной терапии ожирения.
| Препарат или класс | Путь введения | Основной механизм | Роль в лечении ожирения |
|---|---|---|---|
| Лираглутид, агонист рецепторов ГПП-1 | Подкожно | Снижение аппетита, замедление опорожнения желудка, глюкозозависимое влияние на секрецию инсулина и глюкагона | Зарегистрированный препарат для длительной терапии ожирения в сочетании с изменением образа жизни |
| Семаглутид, агонист рецепторов ГПП-1 | Подкожно, обычно 1 раз в неделю | Продолжительная стимуляция рецепторов ГПП-1, уменьшение голода и пищевого потребления | Современный вариант медикаментозной терапии ожирения; не следует путать с лираглутидом по режиму дозирования |
| Орлистат, ингибитор желудочной и панкреатической липаз | Внутрь | Снижение расщепления и всасывания пищевых триглицеридов в кишечнике | Пероральное средство; типичны стеаторея, учащённый стул и риск дефицита жирорастворимых витаминов |
| Метформин, бигуанид | Внутрь | Снижение продукции глюкозы печенью и улучшение чувствительности тканей к инсулину | Препарат для лечения сахарного диабета 2 типа; уменьшение массы тела возможно, но отдельной стандартной терапией ожирения он не является |
| Сибутрамин, центральный ингибитор обратного захвата моноаминов | Внутрь | Усиление чувства насыщения и термогенеза за счёт влияния на норадренергическую и серотонинергическую передачу | Не рекомендован и изъят из обращения во многих странах из-за повышения риска сердечно-сосудистых осложнений |
Лираглутид не заменяет коррекцию питания, физическую активность и лечение сопутствующих заболеваний. При его назначении контролируют массу тела, частоту сердечных сокращений, переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта и признаки заболеваний желчного пузыря или панкреатита. Если после периода лечения полной терапевтической дозой не достигается клинически значимое снижение массы тела, целесообразно пересмотреть дальнейшую тактику. Препарат противопоказан или требует особой осторожности при некоторых эндокринных и гастроэнтерологических состояниях, включая медуллярный рак щитовидной железы или синдром множественной эндокринной неоплазии 2 типа в анамнезе.