2) 0,2; 120 (+)
3) 0,3; 60
4) 0,1; 120
Правильное соответствие — 0,2 мг десмопрессина в таблетках внутрь и 120 мкг в подъязычной лекарственной форме. Таблетка содержит 200 мкг действующего вещества, однако при сублингвальном применении десмопрессин всасывается эффективнее и в меньшей дозе обеспечивает сопоставимый антидиуретический эффект. Поэтому эквивалентная доза рассчитывается не по одинаковой массе вещества, а с учётом различий биодоступности лекарственных форм.
Десмопрессин является селективным агонистом V2-рецепторов вазопрессина в собирательных трубочках почек. Он усиливает включение аквапоринов-2 в апикальную мембрану, повышая реабсорбцию воды и уменьшая объём мочи. При переводе на подъязычные таблетки необходимо ориентироваться на зарегистрированные схемы эквивалентности и клинический эффект; самостоятельное увеличение дозы недопустимо из-за риска задержки воды и гипонатриемии.
| Параметр | Таблетки внутрь | Подъязычные таблетки |
|---|---|---|
| Эквивалентная разовая доза | 0,1 мг (100 мкг) | 60 мкг |
| Эквивалентная повышенная доза | 0,2 мг (200 мкг) | 120 мкг |
| Путь введения | Проглатывание с последующим всасыванием в желудочно-кишечном тракте | Растворение под языком с поступлением через слизистую оболочку полости рта |
| Особенность всасывания | Более вариабельная биодоступность, зависящая от желудочно-кишечного всасывания | Более высокая относительная биодоступность при меньшей массе действующего вещества |
| Правило применения | Таблетку проглатывают согласно инструкции к препарату | Таблетку помещают под язык и не запивают водой до полного растворения |
| Основное нежелательное явление при передозировке | Задержка жидкости, гипонатриемия, головная боль, тошнота; в тяжёлых случаях возможны судороги и нарушение сознания | |
| Контроль безопасности | Ограничение избыточного потребления жидкости и оценка натрия крови при наличии факторов риска или симптомов гипонатриемии | |
Таким образом, 0,2 мг пероральной формы соответствуют 120 мкг подъязычной формы, что и определяет правильный ответ. Перевод между лекарственными формами должен проводиться с учётом показания, возраста, функции почек и риска гипонатриемии. При появлении головной боли, тошноты, прибавки массы тела, сонливости или спутанности сознания препарат следует отменить и срочно оценить концентрацию натрия.