2) 1
3) 5 (+)
4) 3
Для лечения остеопороза стандартная разовая доза золедроновой кислоты составляет 5 мг внутривенно капельно. Препарат вводят обычно один раз в 12 месяцев, поскольку он обладает высокой аффинностью к костной ткани и длительно подавляет костную резорбцию. Инфузия должна продолжаться не менее 15 минут; быстрое болюсное введение не применяется.
Золедроновая кислота относится к азотсодержащим бисфосфонатам. Она ингибирует фарнезилпирофосфат-синтазу в мевалонатном пути обмена в остеокластах, нарушая их прикрепление к костной поверхности, цитоскелет и выживание. В результате снижается активность остеокластов, уменьшается потеря минеральной плотности костной ткани и риск остеопоротических переломов.
Доза 5 мг характерна для терапии постменопаузального остеопороза, остеопороза у мужчин, глюкокортикоид-индуцированного остеопороза и болезни Педжета. Иные дозировки применяются в онкологии и при гиперкальциемии, поэтому при интерпретации вопроса важно учитывать показание: для профилактики переломов при остеопорозе правильным является именно 5 мг.
| Клиническая ситуация | Типичная доза | Режим введения | Основная цель терапии |
|---|---|---|---|
| Постменопаузальный остеопороз | 5 мг | Внутривенно 1 раз в 12 месяцев | Снижение риска позвонковых, внепозвонковых и вертебральных переломов |
| Остеопороз у мужчин | 5 мг | Внутривенная инфузия ежегодно | Подавление избыточной костной резорбции и повышение минеральной плотности кости |
| Глюкокортикоид-индуцированный остеопороз | 5 мг | Однократная ежегодная инфузия по клиническим показаниям | Профилактика потери костной массы на фоне терапии глюкокортикоидами |
| Болезнь Педжета костей | 5 мг | Обычно однократно; повторная терапия определяется активностью заболевания | Подавление патологически высокой костной перестройки |
| Гиперкальциемия злокачественных опухолей | Обычно 4 мг | Однократная инфузия с учетом функции почек | Снижение кальция за счет торможения остеолиза |
| Поражение костей при солидных опухолях или миеломе | Обычно 4 мг | Повторное введение через 3–4 недели, при необходимости с коррекцией дозы | Профилактика скелетных осложнений опухолевого процесса |
До введения необходимо оценить концентрацию креатинина и расчетную скорость клубочковой фильтрации; при тяжелом нарушении функции почек препарат противопоказан. Следует скорректировать гипокальциемию и обеспечить достаточное поступление кальция и витамина D. Частой ранней реакцией после первой инфузии бывает острофазная реакция с лихорадкой, миалгией и артралгией. Таким образом, в контексте лечения остеопороза разовая доза 5 мг является стандартной.