2) Ипратропия бромид
3) Сальбутамол (+)
4) Аминофиллин
Сальбутамол относится к селективным β2-адреномиметикам короткого действия (SABA) и применяется для быстрого купирования обратимой бронхиальной обструкции. При ингаляционном введении он стимулирует β2-адренорецепторы гладкомышечных клеток бронхов, активирует аденилатциклазу и повышает концентрацию циклического АМФ. Это приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры, расширению просвета дыхательных путей и уменьшению свистящего дыхания, одышки и чувства стеснения в груди.
Ингаляционный сальбутамол начинает действовать обычно через несколько минут, а бронхолитический эффект сохраняется примерно 4–6 часов. Поэтому препарат используется как средство симптоматического облегчения при эпизодах бронхоспазма, в том числе при бронхиальной астме и некоторых случаях хронической обструктивной болезни лёгких. Быстрый ответ на β2-агонист подтверждает наличие обратимого компонента бронхиальной обструкции, хотя сам по себе не заменяет спирометрическую оценку.
Будесонид является ингаляционным глюкокортикостероидом: он подавляет воспаление дыхательных путей, но не обеспечивает немедленного расслабления бронхов. Ипратропия бромид блокирует мускариновые M3-рецепторы и также расширяет бронхи, однако действует несколько медленнее и чаще применяется как дополнительное средство при выраженном бронхоспазме. Аминофиллин обладает менее предсказуемым эффектом, узким терапевтическим диапазоном и большим риском нежелательных реакций, поэтому не относится к препаратам первой линии для быстрого купирования приступа.
| Препарат или группа | Механизм действия | Начало и характер эффекта | Основное клиническое применение |
|---|---|---|---|
| Сальбутамол | Стимуляция β2-адренорецепторов, повышение уровня цАМФ | Быстрое бронхорасширяющее действие, продолжительность около 4–6 часов | Купирование острого бронхоспазма и быстрое облегчение симптомов |
| Формотерол в составе противовоспалительной терапии | Стимуляция β2-адренорецепторов длительного действия | Быстрый эффект при ингаляционном введении и более длительное действие | В отдельных современных схемах — препарат для облегчения симптомов одновременно с ингаляционным глюкокортикостероидом |
| Ипратропия бромид | Блокада мускариновых M3-рецепторов и уменьшение холинергической бронхоконстрикции | Бронхолитический эффект развивается медленнее, чем у β2-агониста | Дополнение к терапии при тяжёлом или недостаточно контролируемом бронхоспазме |
| Будесонид | Противовоспалительное действие глюкокортикостероида на дыхательные пути | Не предназначен для немедленного снятия бронхоспазма | Базисная противовоспалительная терапия и снижение риска обострений |
| Аминофиллин | Ингибирование фосфодиэстераз и антагонизм к аденозиновым рецепторам | Непредсказуемая эффективность, узкое терапевтическое окно | Не является стандартным препаратом первой линии для купирования приступа |
| Признаки обратимой бронхиальной обструкции | Увеличение ОФВ1 после бронходилататора и уменьшение выраженности симптомов | Ответ оценивают объективно по спирометрии и клинической динамике | Поддерживает диагноз астмы и наличие обратимого компонента обструкции |
При частом использовании сальбутамола необходимо пересмотреть базисную противовоспалительную терапию, поскольку бронходилататор устраняет преимущественно симптом, но не причину воспаления. Возможны тремор, тахикардия, ощущение сердцебиения и транзиторная гипокалиемия, особенно при высоких дозах. При тяжёлом приступе одного ингаляционного β2-агониста может быть недостаточно: требуется неотложная оценка тяжести состояния и комплексная терапия. Таким образом, именно быстродействующий селективный β2-агонист соответствует принципу немедленного фармакологического купирования бронхоспазма.