2) желчегонными
3) слабительными (+)
4) отхаркивающими
Антрагликозиды — гликозиды производных антрацена, содержащиеся преимущественно в листьях сенны, коре крушины, корневищах ревеня и латексе алоэ. В неизменённом виде они практически не всасываются в тонком кишечнике и достигают толстой кишки, где под действием микробиоты превращаются в активные антроны и антрахиноны. Эти метаболиты стимулируют интрамуральное нервное сплетение и слизистую оболочку кишечника, усиливают пропульсивную перистальтику, уменьшают обратное всасывание воды и электролитов и повышают их секрецию в просвет кишки.
Именно сочетание усиления моторики и увеличения содержания воды в кишечном содержимом определяет выраженное слабительное действие. Эффект развивается обычно через 6–12 часов после приёма, поэтому препараты часто назначают вечером для получения стула утром. Кардиотонический, желчегонный или отхаркивающий эффекты не являются типичными фармакологическими свойствами данной группы: механизм действия направлен главным образом на толстую кишку и не связан с повышением сократимости миокарда, образованием желчи или удалением бронхиального секрета.
Антрагликозиды применяют преимущественно кратковременно при атонических и функциональных запорах, когда необходимо стимулировать дефекацию. При длительном или бесконтрольном использовании возможны абдоминальные спазмы, диарея, потеря калия и других электролитов; для препаратов сенны характерен риск развития меланоза толстой кишки. Перед назначением следует исключить механическую кишечную непроходимость, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости и другие состояния, при которых стимуляция перистальтики противопоказана.
| Группа или пример | Основной механизм | Начало действия | Ключевая особенность | Основные ограничения и риски |
|---|---|---|---|---|
| Антрагликозиды: сенна | Бактериальное превращение в активные антроноиды; стимуляция моторики и секреции в толстой кишке | Обычно 6–12 часов | Выраженное стимулирующее слабительное действие | Спазмы, диарея, гипокалиемия при длительном применении |
| Антрагликозиды: кора крушины | Образование активных метаболитов антрахинонов в кишечнике | Через несколько часов, чаще к утру при вечернем приёме | Используется как источник антрагликозидов; сырьё требует стандартизации и соблюдения сроков выдержки | Передозировка вызывает жидкий стул и электролитные нарушения |
| Антрагликозиды: ревень, алоэ | Стимуляция кишечной моторики и уменьшение всасывания воды | Несколько часов | Слабительный эффект может сочетаться с раздражающим действием на кишечник | Не рекомендуются для длительного самолечения и при болях неясного происхождения |
| Синтетические контактные средства: бисакодил, пикосульфат натрия | Активация слизистой оболочки и нервных структур кишечника после превращения в активный метаболит | Перорально обычно 6–12 часов; ректально быстрее | Фармакологически близки к стимулирующим слабительным, но не относятся к антрагликозидам | Спастические боли, диарея, нарушение водно-электролитного баланса |
| Осмотические средства: макрогол, лактулоза | Удержание воды в просвете кишечника за счёт осмотического эффекта | От нескольких часов до 1–2 суток | Не требуют прямой стимуляции интрамуральных нервных сплетений | Метеоризм; при передозировке возможна диарея и дегидратация |
| Объёмообразующие средства: псиллиум, пищевые волокна | Связывание воды, увеличение объёма и размягчение кишечного содержимого | Обычно 1–3 суток | Более физиологичный вариант при хроническом запоре при достаточном потреблении жидкости | Риск вздутия и обструкции при недостатке жидкости или стенозе кишечника |
Таким образом, слабительный эффект антрагликозидов обусловлен их активацией в толстой кишке, а не прямым действием исходных гликозидов в желудке или тонком кишечнике. Фармакопейная оценка растительного сырья и препаратов включает контроль содержания действующих антрагликозидов и показателей качества. При выборе терапии предпочтение отдают кратковременному применению стимулирующих средств после выяснения причины запора. Появление боли, рвоты, задержки газов или крови в стуле требует исключения острой хирургической и воспалительной патологии.