2) дилтиазем
3) верапамил
4) амлодипин (+)
Амлодипин относится к дигидропиридиновым блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК). Он преимущественно блокирует L-типа кальциевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток артериол, уменьшая поступление ионов кальция и вызывая расслабление сосудистой стенки. В результате снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление, а постнагрузка на сердце уменьшается.
Сосудистая селективность амлодипина обусловливает минимальное влияние на синусовый узел, атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда в терапевтических дозах. Медленное начало действия и длительный период полувыведения обеспечивают стабильный антигипертензивный эффект и уменьшают выраженность рефлекторной тахикардии по сравнению с короткодействующими дигидропиридинами. Верапамил и дилтиазем также блокируют L-типа каналы, но относятся к недигидропиридиновым БМКК и в большей степени воздействуют на сердце.
Нитроглицерин не является блокатором кальциевых каналов: это органический нитрат, который высвобождает оксид азота и активирует гуанилатциклазу, преимущественно расширяя венозные сосуды. Поэтому среди перечисленных средств именно амлодипин соответствует признаку преимущественного сосудистого действия.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Преимущественный эффект | Основное влияние на сердце |
|---|---|---|---|
| Амлодипин | Дигидропиридиновый БМКК | Артериолярная вазодилатация, снижение общего периферического сопротивления | Незначительное влияние на частоту и проводимость при терапевтических дозах |
| Верапамил | Недигидропиридиновый БМКК | Умеренное расширение коронарных и периферических артерий | Отрицательные хроно-, дромо- и инотропный эффекты; замедление AV-проводимости |
| Дилтиазем | Недигидропиридиновый БМКК | Сочетанное сосудистое и коронарное расширение | Умеренное снижение частоты сердечных сокращений и AV-проводимости |
| Нитроглицерин | Органический нитрат, донатор оксида азота | Преимущественно венодилатация, уменьшение венозного возврата и преднагрузки | Рефлекторное учащение пульса возможно; блокада кальциевых каналов отсутствует |
| Короткодействующие дигидропиридины | БМКК сосудистого типа | Быстрая артериолярная вазодилатация | Более выраженная рефлекторная тахикардия из-за быстрого снижения давления |
Сосудистая селективность амлодипина является ключевым критерием его выбора при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Препарат снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде без выраженного угнетения атриовентрикулярной проводимости. Типичными нежелательными реакциями, связанными с артериолярной вазодилатацией, являются периферические отёки, ощущение приливов, головная боль и головокружение.