2) витепсол (+)
3) масло какао
4) твёрдый жир, тип А
Витепсол относится к дифильным (липофильно-гидрофильным) основам для суппозиториев. Дифильность означает сочетание в составе гидрофобных и гидрофильных структур, благодаря чему основа совместима как с липофильными, так и с некоторыми водными компонентами лекарственной формы.
Витепсол представляет собой полусинтетическую смесь триглицеридов насыщенных жирных кислот и частичных глицеридов — моно- и диглицеридов. Углеводородные цепи обеспечивают липофильность, а свободные гидроксильные группы частичных глицеридов придают поверхностно-активные и эмульгирующие свойства. Поэтому основа может включать ограниченное количество водной фазы, улучшать смачивание лекарственных веществ и влиять на скорость их высвобождения в условиях слизистой оболочки.
Полиэтиленгликоли являются преимущественно гидрофильными водорастворимыми основами, тогда как масло какао и твёрдый жир типа А относятся главным образом к липофильным жировым основам. Витепсол выгодно отличается стабильностью состава, меньшей склонностью к прогорканию и возможностью подбора марок с различной температурой плавления, близкой к температуре тела. Именно сочетание липофильной жировой матрицы с эмульгирующими частичными глицеридами служит критерием его отнесения к дифильным основам.
| Основа | Преимущественный тип | Основные компоненты | Взаимодействие с водой | Технологическое значение |
|---|---|---|---|---|
| Витепсол | Дифильная | Триглицериды и частичные глицериды насыщенных жирных кислот | Ограниченное включение водной фазы, эмульгирование, улучшение смачивания | Подходит для веществ различной полярности; плавится или размягчается при температуре тела в зависимости от марки |
| Полиэтиленгликоль | Гидрофильная | Полиоксиэтиленовые полимеры различной молекулярной массы | Растворяется в воде, не плавится как обычная жировая основа | Высвобождение препарата происходит преимущественно при растворении основы в ректальной жидкости |
| Масло какао | Липофильная | Природная смесь триглицеридов | Практически не смешивается с водой | Плавится при температуре тела; возможно полиморфное превращение и снижение качества при перегревании |
| Твёрдый жир типа А | Липофильная | Гидрированные или фракционированные пищевые жиры, преимущественно триглицериды | Водную фазу практически не эмульгирует без специальных добавок | Используется как жировая суппозиторная основа с заданными показателями плавления и твёрдости |
| Критерий дифильности | Сочетание двух свойств | Наличие липофильной матрицы и гидрофильных либо поверхностно-активных фрагментов | Способность смачивать и частично включать водные растворы | Обеспечивает возможность регулировать распределение и высвобождение лекарственного вещества |
| Механизм высвобождения | Зависит от состава основы | Плавление, размягчение, растворение или эмульгирование | Определяется растворимостью препарата и содержанием водной фазы | Влияет на биодоступность действующего вещества и равномерность его распределения в суппозитории |
Дифильные основы особенно полезны при введении в суппозитории веществ с различной растворимостью и полярностью. Частичные глицериды выполняют роль внутренних эмульгаторов, уменьшая межфазное натяжение между жировой основой и водным компонентом. При выборе конкретной марки витепсола учитывают температуру плавления, твёрдость, совместимость с лекарственным веществом и требуемую скорость высвобождения. Таким образом, правильным ответом является витепсол, поскольку он сочетает свойства жировой основы и эмульгирующего компонента.