2) Фелодипин
3) Амлодипин
4) Нифедипин (+)
Нифедипин относится к дигидропиридиновым блокаторам медленных кальциевых каналов первого поколения. Препарат преимущественно блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках артериол, уменьшает поступление ионов кальция и вызывает выраженную периферическую и коронарную вазодилатацию. Для обычной лекарственной формы характерны быстрое начало эффекта и сравнительно небольшая продолжительность действия — около 4–6 часов, что позволяет классифицировать её как короткодействующую.
Быстрое снижение общего периферического сосудистого сопротивления может сопровождаться рефлекторной активацией симпатической нервной системы, тахикардией, головной болью, приливами и чрезмерной артериальной гипотензией. Поэтому короткодействующие формы нифедипина не рекомендуются для неконтролируемого купирования повышения артериального давления, особенно сублингвально. Для плановой терапии чаще применяют формы нифедипина с модифицированным высвобождением либо длительно действующие дигидропиридины.
| Препарат или лекарственная форма | Фармакологическая характеристика | Ориентировочная продолжительность действия | Практическое значение |
|---|---|---|---|
| Нифедипин немедленного высвобождения | Дигидропиридин первого поколения с быстрым всасыванием | Около 4–6 часов | Короткодействующий препарат; возможны резкие колебания артериального давления и рефлекторная тахикардия |
| Нифедипин модифицированного высвобождения | Постепенное поступление действующего вещества | До 12–24 часов в зависимости от формы | Используется для плановой терапии артериальной гипертензии и стабильной стенокардии |
| Амлодипин | Медленное начало действия, длительный период полувыведения | Более 24 часов | Обеспечивает устойчивый антигипертензивный эффект при приёме один раз в сутки |
| Фелодипин | Сосудисто-селективный дигидропиридин, обычно применяется в пролонгированной форме | Около 24 часов | Предназначен преимущественно для длительного контроля артериального давления |
| Лацидипин | Липофильный дигидропиридин с постепенным развитием вазодилатации | До 24 часов | Относится к длительно действующим антигипертензивным средствам |
| Критерий короткого действия | Быстрое достижение максимальной концентрации и быстрое уменьшение эффекта | Не обеспечивает стабильного суточного контроля | Требует отличать обычную форму нифедипина от его пролонгированных лекарственных форм |
Клинические свойства дигидропиридинов зависят не только от действующего вещества, но и от технологии его высвобождения из лекарственной формы. Обычный нифедипин создаёт быстрый пик концентрации, тогда как пролонгированные формы обеспечивают более равномерное поступление препарата в кровь. Дигидропиридины преимущественно влияют на сосуды и в терапевтических дозах значительно меньше подавляют атриовентрикулярную проводимость, чем верапамил или дилтиазем. Таким образом, к короткодействующим представителям относится именно нифедипин в форме немедленного высвобождения.