2) тонизирующее
3) ноотропное
4) кардиотоническое (+)
Дигитоксин относится к сердечным гликозидам и оказывает преимущественно кардиотоническое действие, то есть повышает силу сокращений миокарда. Препарат ингибирует мембранную Na+/K+-АТФазу кардиомиоцитов, вследствие чего увеличивается внутриклеточная концентрация натрия и снижается активность Na+/Ca2+-обменника. Это приводит к накоплению кальция в саркоплазматическом ретикулуме и его большему высвобождению при возбуждении, поэтому систола становится более мощной, а сердечный выброс может увеличиваться.
Помимо положительного инотропного эффекта, дигитоксин усиливает влияние блуждающего нерва: уменьшает частоту сердечных сокращений и замедляет атриовентрикулярную проводимость. Благодаря этому сердечные гликозиды могут применяться при отдельных формах хронической сердечной недостаточности и для контроля частоты желудочкового ритма при фибрилляции предсердий, однако в современной практике назначаются с учетом клинической ситуации и риска токсичности. Вяжущее, ноотропное и обще-тонизирующее действия не являются фармакологическими эффектами дигитоксина.
Основные особенности дигитоксина определяются его принадлежностью к сердечным гликозидам и узким терапевтическим диапазоном.
| Признак | Характеристика дигитоксина |
|---|---|
| Фармакологическая группа | Сердечный гликозид; препарат с положительным инотропным действием. |
| Основной механизм | Ингибирование Na+/K+-АТФазы с последующим повышением доступности Ca2+ для сократительного аппарата кардиомиоцитов. |
| Влияние на сократимость | Положительный инотропный эффект: усиление систолического сокращения и потенциальное увеличение сердечного выброса. |
| Влияние на ритм и проводимость | Отрицательный хронотропный и дромотропный эффекты преимущественно за счет повышения вагусного влияния; замедление атриовентрикулярной проводимости. |
| Фармакокинетическая особенность | Длительное действие, высокая степень связывания с белками плазмы и преимущественно печеночная биотрансформация; риск кумуляции выше, чем у препаратов с коротким периодом полувыведения. |
| Клиническое значение | Применяется в отдельных случаях сердечной недостаточности и для контроля частоты сокращений желудочков при некоторых наджелудочковых тахиаритмиях. |
| Признаки передозировки | Анорексия, тошнота, рвота, нарушения цветового восприятия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада и желудочковые аритмии; необходим контроль клинических симптомов и электролитов. |
Кардиотонический эффект не означает простое неспецифическое тонизирование , а связан с изменением трансмембранного транспорта ионов в миокарде. Гипокалиемия повышает связывание сердечных гликозидов с Na+/K+-АТФазой и увеличивает вероятность интоксикации. Поэтому при терапии учитывают функцию почек и печени, электролитный баланс, частоту пульса и данные электрокардиографии.