2) рутина
3) силибина
4) гиосциамина (+)
Для листьев дурмана обыкновенного характерно наличие тропановых алкалоидов, среди которых ведущим биологически активным соединением является гиосциамин. Он представляет собой левовращающий изомер атропина и при высушивании сырья может частично рацемизоваться с образованием атропина. Фармакологическое действие связано с конкурентной блокадой мускариновых холинорецепторов, вследствие чего уменьшаются секреция экзокринных желез и тонус гладкой мускулатуры, возникают тахикардия и расширение зрачков.
Содержание гиосциамина и сопутствующих тропановых алкалоидов определяет выраженную токсичность дурмана. Для антихолинергического синдрома характерны сухость слизистых оболочек, мидриаз с нарушением аккомодации, учащённое сердцебиение, задержка мочи, снижение моторики кишечника, психомоторное возбуждение и делириозные расстройства. Поэтому лекарственное растительное сырьё подлежит стандартизации по диагностическим признакам растения и количественному содержанию суммы алкалоидов.
Кофеин относится к метилксантинам и типичен для кофейного сырья, рутин является флавоноидом, а силибин — флаволигнаном расторопши пятнистой. Эти соединения не определяют фармакологическую характеристику листьев дурмана, тогда как гиосциамин непосредственно связан с их холинолитическим действием и токсикологической значимостью.
| Соединение или группа | Химическая принадлежность | Типичный источник | Основное действие или диагностическое значение |
|---|---|---|---|
| Гиосциамин | Тропановый алкалоид | Листья дурмана, белены, красавки | М-холиноблокирующее действие; характерный алкалоид дурмана |
| Скополамин | Тропановый алкалоид | Дурман, белена, некоторые виды рода Datura | Антимускариновый эффект, выраженное влияние на центральную нервную систему |
| Атропин | Рацемат гиосциамина | Красавка, дурман, белена | Блокада М-холинорецепторов; мидриаз, тахикардия, снижение секреции |
| Кофеин | Метилксантин | Кофе, чай, гуарана | Стимуляция центральной нервной системы; для дурмана нехарактерен |
| Рутин | Флавоноидный гликозид | Софора японская, гречиха и другое флавоноидсодержащее сырьё | Капилляроукрепляющее и антиоксидантное действие; не является алкалоидом дурмана |
| Силибин | Флаволигнан | Плоды расторопши пятнистой | Гепатопротекторный компонент; не определяет свойства листьев дурмана |
Гиосциамин относится к маркерным соединениям сырья, содержащего тропановые алкалоиды. Его фармакологический эффект реализуется через подавление парасимпатических реакций, поскольку мускариновые рецепторы участвуют в регуляции секреции, работы сердца, кишечника и мочевыводящих путей. Передозировка может привести к тяжёлому антихолинергическому отравлению, требующему неотложной медицинской помощи. Таким образом, наличие гиосциамина является обоснованным признаком лекарственного растительного сырья дурмана обыкновенного листья .