2) предохраняющими лекарственные препараты от микробного воздействия
3) повышающими агрегативную стабильность суспензий и эмульсий (+)
4) увеличивающими время нахождения лекарственных средств в организме
Эмульгаторы — это вспомогательные вещества, обеспечивающие образование и агрегативную устойчивость гетерогенных дисперсных систем. Они адсорбируются на границе раздела несмешивающихся фаз, например масла и воды, снижают межфазное натяжение и облегчают диспергирование одной жидкости в другой. Образующаяся вокруг капель адсорбционная плёнка препятствует их сближению, слиянию и последующей коалесценции, то есть необратимому укрупнению дисперсной фазы.
Стабилизирующее действие эмульгаторов может быть связано со стерическими, электростатическими или структурно-механическими факторами. Ионогенные поверхностно-активные вещества сообщают частицам одноимённый заряд и усиливают их взаимное отталкивание, а неионогенные эмульгаторы формируют гидратированные защитные слои. Некоторые эмульгаторы одновременно выполняют функции смачивателей и стабилизаторов суспензий, улучшая распределение твёрдых частиц в дисперсионной среде и замедляя их агрегацию.
Выбор эмульгатора определяется типом получаемой эмульсии, физико-химическими свойствами фаз, способом применения и требуемой стабильностью препарата. Для эмульсий типа масло в воде обычно применяют более гидрофильные вещества, а для систем вода в масле — преимущественно липофильные. Практическим ориентиром служит гидрофильно-липофильный баланс, отражающий соотношение гидрофильной и липофильной частей молекулы эмульгатора.
| Группа вспомогательных веществ | Основная функция | Механизм действия | Типичные представители |
|---|---|---|---|
| Эмульгаторы | Повышение агрегативной устойчивости эмульсий | Снижение межфазного натяжения и образование защитной плёнки вокруг капель | Твины, спены, лецитин, эмульгатор Т-2 |
| Стабилизаторы суспензий | Предупреждение агрегации и быстрого оседания частиц | Повышение вязкости среды, образование сольватных и защитных слоёв | Метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, бентонит |
| Антиоксиданты | Замедление окислительного разрушения лекарственных веществ | Связывание свободных радикалов, кислорода или каталитически активных ионов металлов | Натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, токоферол |
| Консерванты | Защита препарата от микробной контаминации | Подавление роста бактерий, грибов и других микроорганизмов | Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, бензалкония хлорид |
| Пролонгаторы | Увеличение продолжительности фармакологического действия | Замедление высвобождения, всасывания или выведения лекарственного вещества | Полимерные матрицы, масляные растворители, депо-образующие компоненты |
| Солюбилизаторы | Повышение растворимости малорастворимых веществ | Мицеллярное включение молекул лекарственного вещества | Полисорбаты, полиоксиэтиленовые производные касторового масла |
Недостаточная стабилизация эмульсии проявляется флокуляцией капель, образованием концентрированного слоя, расслоением или разрушением системы. Обратимое сливкообразование необходимо отличать от коалесценции, при которой восстановить исходную дисперсность простым взбалтыванием невозможно. Эффективность эмульгатора оценивают по размеру капель, скорости расслоения, устойчивости при хранении и способности системы сохранять однородность после механических и температурных воздействий. Следовательно, его основная технологическая роль состоит именно в поддержании агрегативной стабильности дисперсной лекарственной формы.