2) растворимость веществ в воде
3) физико-химическую совместимость компонентов (+)
4) концентрацию лекарственных веществ
При отсутствии указаний в рецепте и нормативной документации основу подбирают не по одному формальному признаку, а по физико-химической совместимости всех компонентов мази. Она означает способность лекарственных веществ, вспомогательных компонентов и основы сохранять однородность, химическую стабильность и требуемые свойства при изготовлении и хранении. Несовместимость может проявляться осаждением или кристаллизацией вещества, изменением консистенции, расслоением эмульсии, взаимодействием с эмульгаторами, изменением pH, гидролизом или снижением высвобождения действующего вещества.
Выбранная основа должна обеспечивать не только стабильность лекарственной формы, но и достаточное высвобождение вещества с последующим распределением в коже или на слизистой оболочке. Учитывают растворимость и степень дисперсности ингредиентов, их гидрофильность или липофильность, возможность набухания, адсорбции и химической реакции с компонентами основы. Например, растворение липофильного вещества в гидрофобной основе может повысить стабильность, но одновременно замедлить его переход в водную фазу кожи и уменьшить терапевтическую доступность.
Тип дисперсной системы, растворимость в воде и концентрация лекарственных веществ имеют значение, однако являются частными критериями, которые оцениваются в рамках общей совместимости. Основа не должна сорбировать действующее вещество настолько прочно, чтобы препятствовать его высвобождению, или изменять его физическое состояние и фармакологическую активность. Поэтому правильный выбор определяется совокупностью технологических и биофармацевтических характеристик состава.
| Тип основы | Предпочтительные свойства компонентов | Технологическое преимущество | Основной риск или ограничение |
|---|---|---|---|
| Гидрофобная углеводородная | Липофильные вещества; компоненты, устойчивые к воде | Химически инертна, препятствует испарению воды, оказывает окклюзионное действие | Медленное высвобождение гидрофильных веществ и трудное удаление с кожи |
| Абсорбционная, способная поглощать воду | Вещества с различной полярностью; составы, требующие введения водного раствора | Позволяет включать водную фазу без немедленного разрушения мази | Возможны изменение вязкости, микробиологическая нестабильность и расслоение |
| Эмульсионная типа вода/масло | Водорастворимые вещества, вводимые в небольшом объёме водной фазы | Сочетает окклюзионное действие масла с включением воды | Чувствительна к электролитам, pH и несовместимости с эмульгаторами |
| Эмульсионная типа масло/вода | Гидрофильные вещества и компоненты, требующие быстрого распределения в водной фазе | Легко смывается водой, обычно обеспечивает более быстрое высвобождение гидрофильных веществ | Менее выраженное окклюзионное действие и более высокая вероятность микробного обсеменения |
| Водорастворимая, например полиэтиленгликолевая | Вещества, устойчивые к полиэтиленгликолям и совместимые с их осмотическими свойствами | Хорошая смешиваемость с водой, отсутствие жирного остатка, предсказуемое растворение ряда веществ | Возможны раздражение, высушивание кожи и химическая несовместимость отдельных лекарственных веществ |
| Гелевая гидрофильная | Растворимые в воде или равномерно диспергируемые вещества; компоненты, совместимые с гелеобразователем | Равномерное распределение действующего вещества и удобство нанесения | Ионные вещества и изменение pH могут вызвать разрушение геля или синерезис |
При практическом выборе основы оценивают внешний вид, однородность, консистенцию, отсутствие признаков расслоения и изменение цвета или запаха. Особое значение имеют прогнозируемое высвобождение действующего вещества и сохранение его стабильности в течение установленного срока годности. Если совместимость не подтверждена справочными данными или фармакопейными методиками, состав требует технологической проверки и обоснования условий изготовления. Такой подход снижает риск фармацевтической несовместимости и обеспечивает воспроизводимое местное действие препарата.