2) Мизопростол (+)
3) Висмута субцитрат коллоидный
4) Сукральфат
Мизопростол является синтетическим аналогом простагландина E1 и после превращения в активный метаболит реализует гастропротекторное действие через рецепторы EP3 париетальных клеток. Активация этих рецепторов снижает активность аденилатциклазы, уровень внутриклеточного цАМФ и секрецию соляной кислоты. Одновременно усиливаются образование защитной слизи и бикарбонатов, мукозальный кровоток и устойчивость эпителия к повреждающим факторам.
Клинически препарат особенно важен для профилактики язв и эрозивно-язвенных поражений, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных средств: НПВС подавляют синтез эндогенных простагландинов, вследствие чего ослабляются слизисто-бикарбонатный барьер и кровоснабжение желудка. Мизопростол восполняет часть этого дефицита, поэтому его относят к цитопротекторам простагландинового типа. В отличие от препаратов висмута и сукральфата, он оказывает системное рецепторное действие, а не преимущественно образует локальный защитный слой на поверхности слизистой.
| Препарат или группа | Основной механизм | Отличительный фармакологический признак |
|---|---|---|
| Мизопростол | Агонист рецепторов простагландина E1; снижает секрецию кислоты, усиливает образование слизи и бикарбонатов | Синтетический простагландиновый цитопротектор; эффективен для профилактики НПВС-индуцированных язв |
| Висмута субнитрат | Местное вяжущее и защитное действие, частичное снижение активности пепсина | Не является аналогом простагландина; действует преимущественно на поверхности слизистой |
| Висмута субцитрат коллоидный | Образует защитную плёнку на дне язвенного дефекта, связывает пепсин и оказывает антибактериальное действие против H. pylori | Компонент эрадикационных схем; простагландиновым препаратом не является |
| Сукральфат | В кислой среде полимеризуется и фиксируется на белках язвенного дна, создавая барьер для кислоты и пепсина | Локальный адгезивный цитопротектор с минимальным системным всасыванием |
| Ингибиторы протонной помпы | Необратимо блокируют H+/K+-АТФазу париетальных клеток | Мощные антисекреторные средства, но не синтетические аналоги простагландинов |
| Блокаторы H2-рецепторов гистамина | Уменьшают стимулированную гистамином секрецию соляной кислоты | Антисекреторный механизм не связан с восполнением простагландиновой защиты |
Ограничением мизопростола являются диарея, абдоминальные спазмы и тошнота, связанные с его влиянием на гладкую мускулатуру и секрецию кишечника. Препарат стимулирует сокращения матки, поэтому противопоказан при беременности для профилактики язвенной болезни и требует строгого соблюдения мер контрацепции у женщин репродуктивного возраста. Выбор гастропротективной терапии определяется причиной повреждения слизистой, необходимостью продолжения НПВС и риском язвенных осложнений.