2) Пропранолол
3) Тамсулозин (+)
4) Эпинефрин
Тамсулозин относится к селективным антагонистам α1-адренорецепторов, преимущественно к подтипам α1A и α1D. Он конкурентно блокирует постсинаптические рецепторы в гладкой мускулатуре стромы предстательной железы, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря, уменьшая их симпатический тонус. Благодаря этому снижается сопротивление оттоку мочи и ослабляются обструктивные симптомы нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Тамсулозин не уменьшает объём предстательной железы и не влияет непосредственно на уровень простат-специфического антигена, а обеспечивает преимущественно функциональное улучшение мочеиспускания. Его относительная урологическая селективность снижает риск выраженной системной гипотензии по сравнению с неселективными α1-адреноблокаторами, однако головокружение, ортостатические реакции и нарушения эякуляции возможны. Метопролол и пропранолол блокируют β-адренорецепторы, а эпинефрин, напротив, стимулирует α- и β-адренорецепторы, поэтому к α-адреноблокаторам не относятся.
Классификационные и клинические различия между препаратами представлены в таблице.
| Препарат или группа | Основная мишень | Фармакологический эффект | Типичное клиническое применение |
|---|---|---|---|
| Тамсулозин | Антагонист α1A— и α1D-рецепторов | Расслабление гладкой мускулатуры простаты, шейки мочевого пузыря и уретры | Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы |
| Альфузозин | Преимущественно урологически действующий антагонист α1-рецепторов | Снижение динамической обструкции нижних мочевых путей | Улучшение мочеиспускания при симптомах доброкачественной гиперплазии предстательной железы |
| Доксазозин и теразозин | Антагонисты α1-рецепторов сосудов и мочевыводящих путей | Вазодилатация, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и расслабление простаты | Артериальная гипертензия и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы; выше риск ортостатической гипотензии |
| Метопролол | Преимущественно β1-адренорецепторы | Снижение частоты сердечных сокращений, сократимости и активности ренин-ангиотензиновой системы | Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, некоторые тахиаритмии и сердечная недостаточность |
| Пропранолол | Неселективные β1— и β2-адренорецепторы | Уменьшение симпатических влияний на сердце; возможен бронхоспазм вследствие блокады β2-рецепторов | Тахиаритмии, стенокардия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени; с осторожностью при бронхиальной астме |
| Эпинефрин | Агонист α1-, α2-, β1-, β2-рецепторов | Вазоконстрикция, повышение сердечной активности и бронходилатация в зависимости от дозы | Анафилаксия, реанимация, тяжёлая гипотензия; является адреномиметиком, а не адреноблокатором |
При выборе α1-адреноблокатора учитывают выраженность урологических симптомов, исходное артериальное давление и риск падений. Для оценки эффективности лечения используют уменьшение симптомов по шкале IPSS, улучшение максимальной скорости мочеиспускания и снижение выраженности остаточной мочи. Тамсулозин обычно не применяют как средство монотерапии для уменьшения объёма предстательной железы; при значительном увеличении железы его могут сочетать с ингибитором 5α-редуктазы. Перед операцией по поводу катаракты необходимо учитывать риск интраоперационного синдрома атоничной радужки у пациентов, принимающих тамсулозин.