2) Празозин
3) Фенотерол
4) Резерпин
Бисопролол относится к селективным β1-адреноблокаторам. Он конкурентно блокирует β1-адренорецепторы преимущественно миокарда и юкстагломерулярного аппарата почек, снижая влияние симпатической нервной системы: уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, скорость атриовентрикулярной проводимости и секрецию ренина. В результате снижаются минутный объём кровообращения, потребность миокарда в кислороде и артериальное давление.
Кардиоселективность бисопролола наиболее выражена в терапевтических дозах, однако при их увеличении селективность может уменьшаться. Препарат применяют при артериальной гипертензии, стабильной ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности; при последней терапии его начинают с малых доз с последующей постепенной титрацией под контролем частоты пульса, артериального давления и признаков декомпенсации. Блокада β1-рецепторов отличает бисопролол от средств, влияющих преимущественно на α1— или β2-адренорецепторы.
Празозин является селективным антагонистом α1-адренорецепторов и вызывает преимущественно периферическую вазодилатацию. Фенотерол, напротив, стимулирует β2-адренорецепторы, расслабляя гладкую мускулатуру бронхов, поэтому относится к β2-адреномиметикам. Резерпин не блокирует β-адренорецепторы: он истощает запасы норадреналина и других моноаминов в симпатических нервных окончаниях, реализуя симпатолитическое действие.
| Препарат или группа | Основная мишень | Фармакологическое действие | Ключевой отличительный признак |
|---|---|---|---|
| Бисопролол | β1-адренорецепторы | Отрицательные хроно-, ино- и дромотропный эффекты; снижение секреции ренина | Кардиоселективный β-адреноблокатор |
| Неселективные β-адреноблокаторы | β1— и β2-адренорецепторы | Снижение сердечной активности с возможным повышением тонуса бронхов | Применение ограничено при бронхообструктивных заболеваниях |
| Празозин | α1-адренорецепторы | Расслабление сосудистой гладкой мускулатуры, уменьшение периферического сопротивления | Риск ортостатической гипотензии, особенно после первой дозы |
| Фенотерол | β2-адренорецепторы | Бронходилатация и расслабление гладкой мускулатуры матки | β2-адреномиметик, а не блокатор |
| Резерпин | Везикулярный транспортер моноаминов VMAT | Истощение запасов норадреналина в симпатических окончаниях | Симпатолитик центрального и периферического действия |
К β-адреноблокаторам относят препараты, которые препятствуют активации β-адренорецепторов эндогенными катехоламинами или β-адреномиметиками. Для бисопролола ведущим фармакодинамическим эффектом является уменьшение адренергической стимуляции сердца при сохранении относительно меньшего влияния на β2-рецепторы бронхов. При назначении необходимо учитывать брадикардию, нарушения атриовентрикулярной проводимости и риск бронхоспазма у предрасположенных пациентов. Резкая отмена препарата может усилить симпатические влияния и должна проводиться постепенно.