2) ипратропия бромид
3) сальбутамол
4) сальметерол (+)
Сальметерол относится к длительно действующим селективным агонистам β2-адренорецепторов (LABA). Стимуляция этих рецепторов активирует аденилатциклазу через Gs-белок, повышает концентрацию циклического АМФ и снижает сократимость гладкомышечных клеток бронхов. Благодаря высокой липофильности препарат длительно удерживается в области рецепторов и обеспечивает бронходилатацию примерно на 12 часов, поэтому применяется регулярно, обычно 2 раза в сутки.
Критерием пролонгированного действия для ингаляционных бронхолитиков является сохранение клинически значимого эффекта около 12 часов и более при поддерживающем режиме лечения. Сальбутамол относится к короткодействующим β2-агонистам и используется преимущественно для быстрого купирования бронхоспазма. Ипратропия бромид является короткодействующим М-холиноблокатором, а эуфиллин — производным метилксантина; обычные лекарственные формы этих препаратов не относятся к стандартным длительно действующим ингаляционным бронходилататорам.
Сальметерол уменьшает бронхиальную обструкцию, ночные симптомы и бронхоспазм, связанный с физической нагрузкой, однако не предназначен для купирования острого приступа из-за относительно медленного начала действия. При бронхиальной астме препарат применяют только в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом, поскольку монотерапия LABA повышает риск тяжелых обострений. При хронической обструктивной болезни легких сальметерол может использоваться как поддерживающая терапия, в том числе в составе комбинаций с длительно действующими антихолинергическими средствами.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основной механизм | Ориентировочная продолжительность | Основное клиническое назначение |
|---|---|---|---|---|
| Сальметерол | Длительно действующий β2-агонист (LABA) | Активация аденилатциклазы, повышение цАМФ, расслабление бронхиальной мускулатуры | Около 12 часов | Поддерживающая терапия астмы и ХОБЛ; не используется для быстрого купирования приступа |
| Сальбутамол | Короткодействующий β2-агонист (SABA) | Быстрое повышение цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов | Обычно 4–6 часов | Препарат для симптоматического купирования острого бронхоспазма |
| Ипратропия бромид | Короткодействующий М-холиноблокатор (SAMA) | Блокада мускариновых рецепторов и уменьшение вагус-опосредованной бронхоконстрикции | Примерно 4–6 часов | Бронходилатация при ХОБЛ и в составе терапии тяжелого острого бронхоспазма |
| Эуфиллин | Производное метилксантина | Ингибирование фосфодиэстеразы и антагонизм к аденозиновым рецепторам | Обычно несколько часов; пролонгированные формы теофиллина рассматриваются отдельно | Ограниченное применение из-за узкого терапевтического диапазона и риска токсичности |
| Пролонгированные бронхолитики | LABA, LAMA и некоторые длительно действующие препараты других групп | Поддержание расслабления бронхов при регулярном применении | Около 12–24 часов в зависимости от препарата | Контроль хронических симптомов и профилактика обострений, а не экстренная помощь |
| LABA при бронхиальной астме | Комбинационная терапия | Длительная бронходилатация на фоне противовоспалительного лечения | Зависит от конкретного препарата | Применение вместе с ингаляционным глюкокортикостероидом; монотерапия не рекомендуется |
Сальметерол выбран правильно, поскольку он является классическим представителем LABA с поддержанием бронходилатации около 12 часов. Его эффективность оценивают по уменьшению дневных и ночных симптомов, потребности в препаратах неотложной помощи и улучшению показателей функции внешнего дыхания. Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с β2-адренергической стимуляцией: тремор, сердцебиение, тахикардия и, реже, гипокалиемия. При необходимости быстрого устранения бронхоспазма предпочтение отдают короткодействующему бронходилататору, а не сальметеролу.