2) Ванкомицин
3) Азитромицин (+)
4) Амикацин
Азитромицин относится к макролидным антибактериальным препаратам, точнее — к подклассу азалидов. Его молекула содержит модифицированное 15-членное макроциклическое лактонное кольцо с включённым атомом азота. Такая структура обеспечивает более высокую кислотоустойчивость и длительный период полувыведения по сравнению с классическим 14-членным макролидом эритромицином.
Препарат обратимо связывается с 23S рРНК 50S-субъединицы бактериальной рибосомы и подавляет транслокацию пептидной цепи, нарушая синтез белка. Действие преимущественно бактериостатическое, однако при высокой концентрации и в отношении чувствительных возбудителей возможно бактерицидное действие. Азитромицин активен против ряда грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных микроорганизмов и внутриклеточных возбудителей, включая Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumophila.
Другие перечисленные препараты принадлежат к иным фармакологическим группам и отличаются как химическим строением, так и молекулярной мишенью. Флуконазол является противогрибковым триазолом, ванкомицин — гликопептидным антибиотиком, а амикацин — аминогликозидом. Поэтому определяющим классификационным признаком азитромицина служит сочетание макроциклической структуры и способности ингибировать бактериальный синтез белка через 50S-субъединицу рибосомы.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основная молекулярная мишень | Ключевой отличительный признак |
|---|---|---|---|
| Азитромицин | Макролид-азалид | 50S-субъединица бактериальной рибосомы | 15-членное макроциклическое кольцо, длительное сохранение в тканях |
| Эритромицин | Классический макролид | 50S-субъединица бактериальной рибосомы | 14-членное лактонное кольцо, меньшая кислотоустойчивость |
| Кларитромицин | Полусинтетический макролид | 50S-субъединица бактериальной рибосомы | Активный метаболит, клинически значимое ингибирование CYP3A4 |
| Флуконазол | Триазольный противогрибковый препарат | Грибковая 14-α-деметилаза | Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов |
| Ванкомицин | Гликопептидный антибиотик | D-Ala-D-Ala-фрагменты пептидогликана | Нарушает построение клеточной стенки преимущественно грамположительных бактерий |
| Амикацин | Аминогликозидный антибиотик | 30S-субъединица бактериальной рибосомы | Вызывает ошибки считывания мРНК и оказывает бактерицидное действие |
Длительное накопление азитромицина в тканях и фагоцитах позволяет применять его относительно короткими курсами и обычно один раз в сутки. При назначении учитывают риск удлинения интервала QT, особенно у пациентов с электролитными нарушениями, аритмиями или одновременным приёмом других проаритмогенных средств. Устойчивость микроорганизмов к макролидам часто связана с метилированием рибосомальной мишени или активным выведением антибиотика из клетки. Препарат следует использовать только при подтверждённой или обоснованно предполагаемой бактериальной инфекции.