2) Тербуталин
3) Сальметерол (+)
4) Фенотерол
Сальметерол относится к длительно действующим селективным агонистам β2-адренорецепторов (LABA). Его липофильная молекула длительно фиксируется в области рецептора и обеспечивает поддержание бронхолитического эффекта примерно в течение 12 часов. Стимуляция β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу, повышает концентрацию циклического АМФ в гладкомышечных клетках бронхов и вызывает их расслабление.
Продолженное действие сальметерола определяет его применение для базисной терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких, прежде всего для предупреждения ночных и нагрузочных симптомов. Препарат не предназначен для купирования острого приступа бронхоспазма, поскольку начало его действия относительно медленное; при астме его применяют только в составе терапии, включающей ингаляционный глюкокортикостероид.
Орципреналин, тербуталин и фенотерол относятся преимущественно к короткодействующим β2-адреномиметикам. Их эффект развивается быстрее, но сохраняется обычно около 4–6 часов, поэтому они используются главным образом для симптоматического облегчения обратимой бронхиальной обструкции. Таким образом, критерием правильного выбора является длительность бронходилатирующего действия и соответствующее место препарата в поддерживающей или неотложной терапии.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Ориентировочная продолжительность действия | Основное клиническое назначение |
|---|---|---|---|
| Сальметерол | Длительно действующий селективный β2-агонист (LABA) | Около 12 часов | Поддерживающая терапия астмы и ХОБЛ, профилактика ночного и нагрузочного бронхоспазма |
| Формотерол | Длительно действующий β2-агонист | Около 12 часов | Базисная терапия; благодаря быстрому началу действия может использоваться в специальных режимах комбинированной терапии |
| Тербуталин | Короткодействующий β2-агонист (SABA) | Примерно 4–6 часов | Купирование или предупреждение эпизодов бронхоспазма |
| Фенотерол | Короткодействующий β2-агонист | Примерно 4–6 часов | Симптоматическая бронходилатация при обратимой обструкции |
| Орципреналин | Короткодействующий адреномиметик с преимущественным β2-действием | Несколько часов | Облегчение бронхоспазма; в современной практике применяется ограниченно |
| Ключевой дифференциальный критерий | Длительность эффекта и скорость наступления действия | LABA действуют существенно дольше SABA | LABA предназначены для контроля заболевания, SABA — преимущественно для быстрого облегчения симптомов |
При длительном применении β2-адреномиметиков возможны тахикардия, тремор, сердцебиение и гипокалиемия, особенно при превышении доз. Регулярная потребность в препарате короткого действия свидетельствует о недостаточном контроле заболевания и требует пересмотра базисной терапии. Для пациентов с бронхиальной астмой длительно действующий β2-агонист не должен использоваться как единственное противовоспалительное лечение. Следовательно, сальметерол является правильным ответом благодаря принадлежности к группе LABA и продолжительному бронхолитическому эффекту.