2) пиперациллин
3) левофлоксацин
4) стрептомицин
Линкомицин относится к антибиотикам группы линкозамидов. Его молекула связывается с 50S-субъединицей рибосомы бактерий, преимущественно в области 23S рРНК, и подавляет образование пептидной связи и транслокацию пептидил-тРНК. В результате нарушается синтез белка; действие обычно бактериостатическое, однако при достижении высоких концентраций в отношении отдельных чувствительных возбудителей может проявляться бактерицидный эффект.
Линкозамиды активны главным образом против грамположительных кокков и анаэробных микроорганизмов, поэтому линкомицин применяют при некоторых инфекциях костей, суставов, кожи, мягких тканей и одонтогенных инфекциях при подтверждённой чувствительности возбудителя. Важным механизмом приобретённой устойчивости является метилирование участка связывания на 23S рРНК, что может обусловливать перекрёстную устойчивость к макролидам, линкозамидам и стрептограмину B (фенотип MLSB); для выявления индуцируемой устойчивости к клиндамицину используют D-тест.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основная мишень | Характер действия и типичный спектр |
|---|---|---|---|
| Линкомицин | Линкозамид | 50S-субъединица рибосомы, 23S рРНК | Преимущественно бактериостатический; грамположительные кокки и анаэробы |
| Клиндамицин | Полусинтетический линкозамид | 50S-субъединица рибосомы | Сходный механизм; обычно лучше всасывается и чаще используется в клинической практике |
| Пиперациллин | Антисинегнойный пенициллин, β-лактам | Пенициллин-связывающие белки, синтез пептидогликана | Бактерицидный; широкий спектр, включая ряд грамотрицательных возбудителей |
| Левофлоксацин | Фторхинолон | ДНК-гираза и топоизомераза IV | Бактерицидный; нарушает репликацию ДНК бактерий |
| Стрептомицин | Аминогликозид | 30S-субъединица рибосомы | Бактерицидный; вызывает ошибки считывания генетической информации |
| Фенотип MLSB | Механизм устойчивости | Метилирование 23S рРНК | Снижает активность макролидов, линкозамидов и стрептограминов B; важен при выборе терапии |
При назначении линкомицина необходимо учитывать локальные данные антибиотикорезистентности и результаты микробиологического исследования. Для линкозамидов клинически значим риск антибиотик-ассоциированной диареи и инфекции, вызванной Clostridioides difficile, включая псевдомембранозный колит. Поэтому препарат применяют по показаниям, избегая необоснованного и длительного лечения. При наличии устойчивости или тяжёлой системной инфекции антибактериальная терапия должна корректироваться по результатам определения чувствительности возбудителя.