2) алкалоиды (+)
3) полисахариды
4) сердечные гликозиды
Листья дурмана обыкновенного (Datura stramonium L.) содержат сумму тропановых алкалоидов, прежде всего гиосциамина, атропина и скополамина. Именно эти соединения определяют фармакологическую активность лекарственного растительного сырья. Атропин представляет собой рацемическую смесь гиосциамина, а скополамин отличается более выраженным влиянием на центральную нервную систему.
Тропановые алкалоиды являются конкурентными антагонистами мускариновых холинорецепторов M1–M3. Их действие сопровождается угнетением парасимпатических влияний: уменьшаются секреция слюнных и бронхиальных желез, тонус и моторика гладкой мускулатуры, возникает расширение зрачка и тахикардия. Поэтому для интоксикации характерен холинолитический синдром: сухость слизистых оболочек, мидриаз, нарушение аккомодации, гипертермия, задержка мочи, психомоторное возбуждение или делириозное состояние.
Жирные масла, полисахариды и другие сопутствующие вещества могут присутствовать в растительном сырье, однако не являются ведущими носителями специфического фармакологического эффекта дурмана. Определение содержания суммы алкалоидов служит одним из ключевых показателей качества и стандартизации сырья. При работе с ним учитывают высокую токсичность: даже небольшое превышение дозы способно вызвать выраженную системную блокаду холинергической передачи.
| Компонент или группа веществ | Химическая характеристика | Основная мишень | Фармакологический эффект | Диагностическое или токсикологическое значение |
|---|---|---|---|---|
| Сумма тропановых алкалоидов | Алкалоиды тропанового ряда | Мускариновые холинорецепторы | М-холиноблокирующее действие | Главный показатель фармакологической активности сырья |
| Гиосциамин | Природный эфир тропанового спирта и троповой кислоты | Периферические M-холинорецепторы | Снижение секреции, спазмолитический и мидриатический эффекты | Участвует в формировании периферического холинолитического синдрома |
| Атропин | Рацемат гиосциамина | M1–M3-рецепторы | Тахикардия, мидриаз, угнетение секреции желез, расслабление гладкой мускулатуры | Типичный фармакологический маркер атропиноподобного действия |
| Скополамин | Тропановый алкалоид | Центральные и периферические мускариновые рецепторы | Седативное, противорвотное и холинолитическое действие | При передозировке способствует спутанности сознания и делирию |
| Жирные масла | Смесь триглицеридов жирных кислот | Специфической холинергической мишени нет | Питательное и вспомогательное значение | Не определяют характерное действие дурмана |
| Полисахариды | Высокомолекулярные углеводы | Не являются специфическими антагонистами рецепторов | Возможны общеукрепляющие или вспомогательные эффекты | Не служат основой стандартизации по холинолитической активности |
Таким образом, фармакогностическое значение листьев дурмана связано прежде всего с наличием тропановых алкалоидов. Их рецепторный антагонизм объясняет как терапевтические холинолитические эффекты, так и опасную токсичность растения. При подозрении на отравление ориентируются на сочетание сухости кожи и слизистых, мидриаза, тахикардии и нарушений психики. Выраженный антихолинергический синдром требует неотложной медицинской помощи и мониторинга жизненно важных функций.