2) Валсартан
3) Эналаприл (+)
4) Алискирен
Эналаприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Это пролекарство, которое в организме превращается в активный метаболит — эналаприлат. Препарат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий выраженным сосудосуживающим и альдостеронсекретирующим действием, поэтому снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, задержку натрия и воды, а также постнагрузку на сердце.
Ангиотензинпревращающий фермент одновременно участвует в распаде брадикинина. Его ингибирование повышает концентрацию брадикинина, что дополнительно способствует вазодилатации, но может вызывать характерный сухой кашель и, реже, ангионевротический отёк. Эналаприл применяют при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и некоторых формах хронической болезни почек, особенно при наличии альбуминурии.
При назначении необходим контроль артериального давления, концентрации креатинина и калия в сыворотке. Умеренное повышение креатинина после начала терапии возможно вследствие изменения внутриклубочковой гемодинамики, однако выраженное ухудшение функции почек требует исключения двустороннего стеноза почечных артерий, гиповолемии или других причин. ИАПФ противопоказаны при беременности и не должны сочетаться с препаратами, повышающими риск гиперкалиемии, без строгих клинических показаний.
| Препарат или группа | Основная мишень | Ключевой механизм | Характерные особенности |
|---|---|---|---|
| Эналаприл, ИАПФ | Ангиотензинпревращающий фермент | Уменьшает образование ангиотензина II и распад брадикинина | Сухой кашель, гиперкалиемия; доказанная польза при сердечной недостаточности и альбуминурии |
| Валсартан, блокатор рецепторов ангиотензина II | Рецепторы AT1 | Блокирует действие ангиотензина II независимо от пути его образования | Кашель возникает реже, но сохраняются риск гиперкалиемии и противопоказание при беременности |
| Алискирен, прямой ингибитор ренина | Ренин | Подавляет превращение ангиотензиногена в ангиотензин I | Воздействует на начальный этап ренин-ангиотензин-альдостероновой системы |
| Метопролол, β1-адреноблокатор | β1-адренорецепторы | Снижает частоту сердечных сокращений, сократимость и секрецию ренина | Не относится к ИАПФ; возможны брадикардия, гипотензия и нарушения атриовентрикулярной проводимости |
| Признак действия ИАПФ | Ренин-ангиотензин-альдостероновая система | Снижение вазоконстрикции и секреции альдостерона | Уменьшение задержки натрия и воды, снижение пред- и постнагрузки |
| Основной лабораторный контроль | Почки и электролитный обмен | Оценка креатинина и калия до лечения и после изменения дозы | Выраженная гиперкалиемия или существенное ухудшение функции почек требуют пересмотра терапии |
Таким образом, принадлежность эналаприла к ИАПФ определяется его прямым влиянием на ангиотензинпревращающий фермент. Отличительным фармакологическим эффектом является одновременное уменьшение образования ангиотензина II и замедление распада брадикинина. Это объясняет как терапевтическое действие препарата, так и возникновение сухого кашля. Выбор и титрация дозы должны учитывать функцию почек, уровень калия и наличие противопоказаний.