2) 75
3) 50
4) 100 (+)
При внутривенном введении лекарственное вещество непосредственно поступает в системный кровоток, поэтому вся введённая доза становится доступной для распределения в организме. Абсолютная биодоступность при таком пути введения принимается за 100%, а внутривенная лекарственная форма служит эталоном при оценке биодоступности препаратов, вводимых другими способами.
Внутривенное введение исключает этапы всасывания через биологические мембраны и пресистемный метаболизм, включая эффект первого прохождения через печень. Поэтому площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время отражает поступление в кровоток всей введённой дозы при условии правильного выполнения инъекции и отсутствия потерь препарата.
Стопроцентная биодоступность не означает, что лекарственное вещество полностью достигает органа-мишени в неизменённом виде. После попадания в кровь препарат подвергается распределению, связыванию с белками плазмы, метаболизму и выведению; эти процессы определяют его концентрацию в тканях, продолжительность действия и клинический эффект.
| Путь введения | Ориентировочная биодоступность | Фармакокинетическая особенность |
|---|---|---|
| Внутривенный | 100% | Непосредственное поступление всей дозы в системный кровоток |
| Внутримышечный | Обычно высокая, но менее 100% | Зависит от кровоснабжения мышцы, свойств раствора и лекарственной формы |
| Подкожный | Вариабельная | Всасывание определяется местным кровотоком и может замедляться при вазоконстрикции |
| Пероральный | Часто ниже 100% | Возможны неполное всасывание, разрушение в ЖКТ и пресистемный метаболизм |
| Сублингвальный | Относительно высокая | Быстрое всасывание и частичное обходное поступление мимо воротной системы печени |
| Ректальный | Непостоянная | Зависит от места всасывания; эффект первого прохождения уменьшается лишь частично |
| Ингаляционный | Зависит от препарата и техники | Быстрое всасывание через большую поверхность альвеол или преимущественно местное действие |
Внутривенный путь обеспечивает наиболее быстрое начало действия и точное дозирование, что особенно важно при неотложных состояниях. Одновременно он повышает риск резкого развития дозозависимых, аллергических и инфузионных реакций, поскольку препарат невозможно удалить после введения. Скорость инъекции или инфузии должна соответствовать инструкции и клиническому состоянию пациента. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном необходим особенно тщательный контроль дозы и гемодинамических показателей.