2) метилцеллюлоза, поливиниловый спирт (+)
3) кислота борная, кислота сорбиновая
4) бензалкония хлорид, хлорбутанолгидрат
Метилцеллюлоза и поливиниловый спирт относятся к пролонгаторам, то есть к вспомогательным веществам, увеличивающим продолжительность контакта лекарственного раствора с роговицей и конъюнктивой. Это гидрофильные полимеры, которые повышают вязкость глазных капель и формируют на поверхности глаза тонкую увлажняющую плёнку. В результате уменьшается быстрое удаление препарата слезой, миганием и через носослёзный канал, повышается местная биодоступность и может сокращаться кратность инстилляций.
Выбор этих веществ определяется необходимостью сочетать пролонгированное действие с хорошей переносимостью, прозрачностью раствора, стерилизуемостью и отсутствием выраженного раздражающего эффекта. Натрия сульфит и трилон Б преимущественно используют как стабилизаторы и антиоксиданты либо комплексообразователи; борная и сорбиновая кислоты выполняют функции регуляторов среды, изотонирующих компонентов или консервантов. Бензалкония хлорид и хлорбутанолгидрат являются консервантами, предотвращающими микробное загрязнение многодозовых препаратов, но не предназначены для увеличения времени контакта лекарственного вещества с тканями глаза.
| Группа вспомогательных веществ | Примеры | Основная функция | Значение для глазных капель |
|---|---|---|---|
| Пролонгаторы-вязкостные агенты | Метилцеллюлоза | Повышение вязкости, образование гидрофильной плёнки | Увеличение времени пребывания препарата на поверхности глаза |
| Пролонгаторы-плёнкообразователи | Поливиниловый спирт | Увлажнение и стабилизация слёзной плёнки | Снижение скорости вымывания и улучшение местного действия |
| Антиоксиданты и стабилизаторы | Натрия сульфит | Защита лекарственных веществ от окисления | Повышение химической стабильности раствора, без непосредственной пролонгации |
| Комплексообразователи | Трилон Б | Связывание ионов металлов, торможение каталитического окисления | Стабилизация препарата и консервирующей системы |
| Регуляторы среды и консерванты | Борная кислота, сорбиновая кислота | Коррекция pH, осмолярности или микробиологической стабильности | Обеспечение совместимости и сохранности препарата, а не увеличение вязкости |
| Антимикробные консерванты | Бензалкония хлорид, хлорбутанолгидрат | Подавление роста микроорганизмов | Защита многодозовых флаконов; при длительном применении возможна раздражающая или токсическая нагрузка на эпителий |
Пролонгированная лекарственная форма должна оставаться стерильной, прозрачной и химически стабильной, не вызывать повреждения роговичного эпителия и существенно не нарушать зрение. Чрезмерное повышение вязкости может приводить к затуманиванию зрения, склеиванию век и дискомфорту, поэтому концентрацию полимера подбирают с учётом терапевтической цели. Для пациентов с хроническими заболеваниями глаз предпочтительны составы с минимально необходимым количеством консервантов или бесконсервантные однодозовые формы.