2) Цефалексин
3) Доксициклин (+)
4) Ванкомицин
Правильный ответ — доксициклин, антибиотик из группы тетрациклинов. Он обратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной 70S-рибосомы и препятствует присоединению аминоацил-тРНК к A-участку рибосомы. В результате прекращается последовательное включение аминокислот в полипептидную цепь и подавляется синтез белка; действие доксициклина преимущественно бактериостатическое.
Ампициллин и цефалексин относятся к β-лактамам и нарушают синтез клеточной стенки путем ингибирования пенициллинсвязывающих белков и транспептидации пептидогликана. Ванкомицин также действует на клеточную стенку: связывается с терминальным фрагментом D-аланил-D-аланин предшественников пептидогликана и блокирует их полимеризацию. Следовательно, среди перечисленных препаратов именно доксициклин непосредственно подавляет трансляцию — процесс образования белка на рибосомах.
| Препарат или группа | Основная мишень | Нарушаемый процесс | Преимущественный эффект |
|---|---|---|---|
| Доксициклин | 30S-субъединица 70S-рибосомы | Присоединение аминоацил-тРНК к A-участку | Бактериостатический |
| Другие тетрациклины | 30S-субъединица рибосомы | Трансляция и элонгация полипептидной цепи | Бактериостатический |
| Ампициллин | Пенициллинсвязывающие белки | Транспептидация и формирование пептидогликана | Бактерицидный |
| Цефалексин | Пенициллинсвязывающие белки | Синтез и стабилизация клеточной стенки | Бактерицидный |
| Ванкомицин | D-Ala-D-Ala-предшественники пептидогликана | Полимеризация и сшивание пептидогликана | Бактерицидный |
| Ингибиторы 50S-субъединицы | 50S-субъединица рибосомы | Транслокация или образование пептидной связи | Чаще бактериостатический |
Тетрациклины могут применяться при инфекциях, вызванных внутриклеточными и атипичными возбудителями, поскольку хорошо проникают в ткани и клетки. Основные механизмы устойчивости к доксициклину включают активное выведение препарата из бактериальной клетки и защиту рибосомальной мишени. При назначении необходимо учитывать противопоказания и лекарственные взаимодействия, в частности снижение всасывания при одновременном приеме с препаратами железа, кальция и магния.