2) Левоцетиризин
3) Лоратадин
4) Дифенгидрамин (+)
Дифенгидрамин относится к антигистаминным средствам первого поколения и обладает выраженным седативным и снотворным действием. Он обратимо блокирует H1-гистаминовые рецепторы не только в периферических тканях, но и в центральной нервной системе, поскольку хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Уменьшение центральной гистаминергической передачи, участвующей в поддержании бодрствования, приводит к сонливости, снижению психомоторной активности и облегчению засыпания.
Дополнительный вклад в седативный эффект вносит М-холиноблокирующая активность дифенгидрамина. Поэтому наряду с сонливостью возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания и другие антихолинергические реакции. Современные антигистаминные препараты второго поколения значительно хуже проникают в центральную нервную систему и имеют более высокую периферическую селективность, поэтому выраженная седация для них нехарактерна.
| Препарат | Поколение H1-антигистаминных средств | Проникновение через ГЭБ | Седативное действие | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|---|
| Дифенгидрамин | I | Выраженное | Выраженное | Может вызывать сонливость и применялся как седативно-снотворное средство |
| Хлоропирамин | I | Значительное | Частое | Возможны снижение внимания и психомоторных реакций |
| Клемастин | I | Значительное | Умеренное или выраженное | Характерны также антихолинергические эффекты |
| Лоратадин | II | Незначительное | Минимальное | Преимущественно периферическая блокада H1-рецепторов |
| Дезлоратадин | II | Очень ограниченное | Обычно отсутствует или минимально | Активный метаболит лоратадина с длительным действием |
| Левоцетиризин | II | Ограниченное | Низкая вероятность, но возможна | Высокая селективность к периферическим H1-рецепторам |
Седативность антигистаминных препаратов определяется прежде всего их способностью достигать центральных H1-рецепторов. Для средств первого поколения характерны меньшая селективность и более широкий спектр фармакологических эффектов, включая антихолинергическое действие. При приёме дифенгидрамина необходимо учитывать возможное снижение концентрации внимания и скорости реакции, особенно при управлении транспортом или работе с механизмами. Сочетание с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать седацию.