2) пролонгатора
3) консерванта (+)
4) антиоксиданта
Нипагин — метиловый эфир п-гидроксибензойной кислоты, известный также как метилпарабен. В лекарственных формах он выполняет функцию консерванта: подавляет рост и размножение бактерий, дрожжевых грибов и плесени, предупреждая микробное загрязнение препарата при его хранении и многократном использовании. Особенно важна эта функция для водных растворов, эмульсий, кремов, сиропов и других форм, содержащих воду.
Антимикробное действие парабенов связано преимущественно с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны микроорганизмов и подавлением активности внутриклеточных ферментов. Эффективность зависит от концентрации, pH среды, растворимости и совместимости с другими компонентами; более активной является недиссоциированная форма вещества. Из-за ограниченной растворимости в воде нипагин может вводиться через сорастворители либо использоваться в сочетании с более растворимыми солями и другими парабенами.
Нипагин не регулирует кислотность препарата, не предотвращает окисление действующих веществ и не предназначен для замедления высвобождения лекарственного вещества. Поэтому его технологическая роль определяется именно защитой лекарственной формы от развития микроорганизмов и обеспечения микробиологической стабильности в течение установленного срока годности.
| Компонент или группа веществ | Основная технологическая роль | Механизм или практический признак |
|---|---|---|
| Нипагин (метилпарабен) | Консервант | Подавляет рост бактерий, дрожжей и плесневых грибов; применяется преимущественно в водосодержащих лекарственных формах. |
| Нипазол (пропилпарабен) | Консервант | Обладает более выраженной липофильностью и часто используется совместно с нипагином для расширения антимикробного спектра. |
| Натрия метилпарабен | Водорастворимый консервант | Применяется, когда необходимо повысить растворимость парабена в водной фазе лекарственной формы. |
| Цитратные, фосфатные и ацетатные буферные системы | Регуляторы pH | Поддерживают заданную кислотность и стабильность препарата, но сами по себе не являются основными антимикробными консервантами. |
| Натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, токоферол | Антиоксиданты | Замедляют окисление лекарственных веществ и вспомогательных компонентов, не заменяя консервант при риске микробного обсеменения. |
| Гидроксипропилметилцеллюлоза, карбомеры, альгинаты | Пролонгаторы | Увеличивают вязкость, формируют матрицу или гель и замедляют высвобождение действующего вещества. |
Консервант выбирают с учетом состава препарата, лекарственной формы, предполагаемого пути введения и требований к микробиологической чистоте. Для парентеральных, офтальмологических и некоторых педиатрических препаратов применение консервантов ограничивается требованиями безопасности и нормативной документацией. При разработке состава также оценивают совместимость нипагина с упаковкой, поверхностно-активными веществами и другими компонентами, поскольку они могут снижать доступную концентрацию консерванта.