2) сапонины
3) производные антрацена (+)
4) флавоноиды
Кора крушины содержит комплекс гидроксиантраценовых производных, преимущественно антрагликозиды: глюкофрангулины A и B, франгулины A и B. Их агликонами служат антрахиноны, прежде всего франгула-эмодин, а также эмодин и другие родственные соединения. Именно содержание производных антрацена определяет фармакологическую активность и используется при стандартизации лекарственного растительного сырья.
В толстой кишке антрагликозиды подвергаются гидролизу под действием кишечной микробиоты с образованием активных метаболитов. Они стимулируют пропульсивную перистальтику, уменьшают обратное всасывание воды и электролитов и усиливают их поступление в просвет кишечника, вследствие чего развивается слабительный эффект. Действие обычно наступает через 8–12 часов, поэтому препараты крушины применяют преимущественно при кратковременном лечении эпизодических запоров.
Свежесобранная кора содержит повышенное количество восстановленных и более раздражающих форм антранолов и антронов, способных вызывать тошноту, рвоту и спастические боли. Для их окисления сырьё выдерживают не менее года либо подвергают специальной термической обработке, после чего преобладают фармакопейно допустимые антрахиноновые производные.
| Группа компонентов | Примеры | Фармакогностическое значение |
|---|---|---|
| Глюкофрангулины | Глюкофрангулин A, глюкофрангулин B | Основные первичные антрагликозиды коры крушины |
| Франгулины | Франгулин A, франгулин B | Гидроксиантраценовые гликозиды, участвующие в формировании слабительного действия |
| Антрахиноновые агликоны | Франгула-эмодин, эмодин, хризофанол | Образуются при расщеплении гликозидов и служат маркерными соединениями сырья |
| Антроны и антранолы | Восстановленные формы производных антрацена | В свежей коре обладают выраженным раздражающим и рвотным действием |
| Флавоноиды | Минорные полифенольные соединения | Не определяют основное слабительное действие коры крушины |
| Дубильные вещества | Конденсированные полифенолы | Являются сопутствующими компонентами и не используются как главный показатель активности |
| Диагностическая реакция | Реакция Борнтрегера | Выявляет антрахиноновые производные по характерному окрашиванию щелочного слоя |
Длительное бесконтрольное применение антрахиноновых слабительных может приводить к диарее, гипокалиемии, снижению физиологического тонуса кишечника и формированию зависимости от стимулирующих средств. Кора крушины не применяется при кишечной непроходимости, острых воспалительных заболеваниях кишечника и болях в животе неясного происхождения. Таким образом, фармакологические свойства и методы контроля качества этого сырья непосредственно связаны с наличием производных антрацена.