2) 25
3) 37 (+)
4) 30
Температура плавления суппозиториев при отсутствии иных указаний в частной фармакопейной статье не должна превышать 37 °C. Это соответствует физиологической температуре тела и обеспечивает размягчение или плавление лекарственной формы после введения в прямую кишку либо во влагалище, что необходимо для высвобождения действующего вещества и его последующего распределения на слизистой оболочке.
Норматив связан с технологическими свойствами основы. Липофильные основы должны плавиться при температуре, близкой к температуре тела; слишком высокая температура приводит к замедлению расплавления и неполному высвобождению препарата. Более низкая температура плавления может вызвать размягчение суппозиториев при хранении и транспортировке. Поэтому значение 40 °C превышает установленный предел, 25 и 30 °C не являются общим фармакопейным нормативом температуры плавления.
| Параметр | Характеристика | Фармацевтическое значение |
|---|---|---|
| Нормативная температура плавления | Не выше 37 °C, если частной статьёй не установлено иное | Обеспечивает переход суппозитория в расплавленное состояние после введения |
| Физиологическая температура | Около 36,6–37 °C в области введения | Определяет требование к температуре плавления лекарственной формы |
| Липофильная основа | Масла, жиры, твёрдые липиды; высвобождение происходит преимущественно после плавления | Температура плавления является ключевым показателем качества |
| Гидрофильная основа | Полиэтиленгликоли и другие водорастворимые компоненты; чаще растворяются в секретах слизистой | Дополнительно оценивают растворение или распад, а не только плавление |
| Температура ниже нормы | Повышается риск размягчения при хранении и деформации при извлечении из упаковки | Ухудшаются стабильность, точность дозирования и удобство применения |
| Температура выше нормы | Замедляется расплавление после введения | Может задерживаться высвобождение действующего вещества и снижаться терапевтическая эффективность |
Температуру плавления определяют стандартизованным фармакопейным методом с учётом типа основы и состава суппозитория. Показатель оценивают вместе с однородностью, массой, временем полной деформации или распада и равномерностью дозирования. Отдельные препараты могут иметь иные требования, если это обусловлено свойствами действующего вещества или специальной основой. Следовательно, при отсутствии специальных указаний правильным нормативным ориентиром является температура не выше 37 °C.