2) аминогликозидам
3) макролидам
4) цефалоспоринам
Левофлоксацин относится к фторхинолонам — синтетическим антибактериальным препаратам, обладающим бактерицидным действием. В структурном отношении он является левовращающим изомером офлоксацина и относится к респираторным фторхинолонам. Принадлежность к этой группе определяется не только спектром активности, но и специфической молекулярной мишенью — ферментами, участвующими в репликации бактериальной ДНК.
Препарат ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, препятствуя раскручиванию, репликации и репарации бактериальной ДНК. Это приводит к повреждению генетического материала и гибели микробной клетки. В отношении Mycobacterium tuberculosis левофлоксацин также действует через подавление ДНК-гиразы; устойчивость чаще связана с мутациями генов gyrA и gyrB.
В лечении туберкулёза левофлоксацин применяют преимущественно в составе специальных режимов при лекарственно-устойчивых формах инфекции, с учётом результатов лекарственной чувствительности и действующих клинических рекомендаций. От аминогликозидов он отличается отсутствием воздействия на рибосомальную субъединицу, от макролидов — иной мишенью и химическим строением, а от цефалоспоринов — отсутствием β-лактамного кольца и механизма ингибирования синтеза клеточной стенки.
| Признак | Фторхинолоны | Аминогликозиды | Макролиды | Цефалоспорины |
|---|---|---|---|---|
| Химическая характеристика | Синтетические производные хинолона; левофлоксацин является фторированным хинолоном | Аминогликозидные антибиотики | Макроциклические антибиотики с сахарными остатками | β-лактамные антибиотики |
| Основная молекулярная мишень | ДНК-гираза и топоизомераза IV | 30S-субъединица рибосомы | 50S-субъединица рибосомы | Пенициллин-связывающие белки и синтез пептидогликана |
| Тип антибактериального действия | Бактерицидное, обусловленное повреждением ДНК | Преимущественно бактерицидное | Преимущественно бактериостатическое | Бактерицидное, с разрушением клеточной стенки |
| Примеры | Левофлоксацин, моксифлоксацин, ципрофлоксацин | Амикацин, гентамицин, стрептомицин | Азитромицин, кларитромицин, эритромицин | Цефтриаксон, цефепим, цефтазидим |
| Значение при туберкулёзе | Левофлоксацин и моксифлоксацин могут входить в режимы лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза | Применение ограничивается токсичностью и особенностями современных режимов терапии | Не являются базовыми препаратами против M. tuberculosis | Большинство препаратов не обладает достаточной активностью против микобактерий туберкулёза |
| Характерные ограничения и нежелательные реакции | Удлинение интервала QT, тендинопатии, дисгликемия, поражение периферических нервов; снижение всасывания с солями железа, магния и алюминия | Ото- и нефротоксичность, необходимость контроля функции почек | Лекарственные взаимодействия и риск удлинения интервала QT | Аллергические реакции, антибиотик-ассоциированная диарея, риск гиперчувствительности к β-лактамам |
Таким образом, классификация левофлоксацина основана на его химической структуре и механизме действия, а не только на клиническом спектре. Для фторхинолонов характерно подавление репликации ДНК бактерий с последующим бактерицидным эффектом. При назначении препарата необходимо учитывать лекарственную устойчивость возбудителя, потенциальные лекарственные взаимодействия и риск значимых нежелательных реакций. В терапии туберкулёза левофлоксацин должен применяться в составе обоснованной схемы, а не в качестве монотерапии.