2) ларусан
3) метазид
4) фтивазид
Правильный ответ — изониазид, международное наименование базового препарата группы гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК). В отличие от фтивазида, метазида и ларусана, которые преимущественно представлены пероральными лекарственными формами, изониазид выпускается также в виде раствора для парентерального введения. Инъекционная форма применяется при невозможности приема препаратов внутрь, нарушении всасывания или необходимости обеспечить введение препарата в условиях стационара; конкретный путь введения определяется инструкцией к лекарственной форме.
Изониазид является пролекарством: в микобактерии туберкулеза он активируется ферментом-каталазой-пероксидазой KatG. Образующийся активный метаболит подавляет синтез миколовых кислот клеточной стенки, преимущественно воздействуя на активно размножающиеся микобактерии и оказывая бактерицидное действие. Генетические изменения в генах katG и inhA являются важными механизмами устойчивости к изониазиду.
Фтивазид, метазид и ларусан относятся к производным ГИНК, однако в классической отечественной лекарственной номенклатуре не являются стандартным ответом на вопрос об инъекционном препарате. Изониазид используется как один из основных компонентов комбинированной противотуберкулезной терапии и не должен назначаться в монотерапии из-за высокого риска формирования лекарственной устойчивости. Наиболее значимыми нежелательными реакциями являются гепатотоксичность и периферическая нейропатия; для профилактики нейротоксичности часто назначают пиридоксин.
| Препарат или критерий | Группа и характеристика | Типичные лекарственные формы | Отличительный признак |
|---|---|---|---|
| Изониазид | Базовый гидразид изоникотиновой кислоты | Таблетки, раствор для инъекций | Единственный из перечисленных препаратов, классически представленный в инъекционной форме |
| Фтивазид | Производное гидразида изоникотиновой кислоты | Преимущественно таблетки | Обычно применяется энтерально, поэтому не соответствует признаку инъекционного препарата |
| Метазид | Производное ГИНК с противотуберкулезной активностью | Преимущественно пероральные формы | Не является стандартным инъекционным препаратом в рассматриваемой классификации |
| Ларусан | Производное группы гидразидов изоникотиновой кислоты | Преимущественно пероральные формы | Отсутствие типичной инъекционной формы отличает его от изониазида |
| Механизм действия изониазида | Активация ферментом KatG внутри микобактерии | Не зависит от пути введения | Ингибирование синтеза миколовых кислот клеточной стенки M. tuberculosis |
| Принцип выбора парентерального введения | Временная замена энтерального пути | Применение по зарегистрированной инструкции | Показано при невозможности приема внутрь или нарушении всасывания, а не как самостоятельный способ повышения эффективности лечения |
Парентеральное введение изониазида не отменяет необходимости назначения полноценной комбинации противотуберкулезных средств. Перед лечением и в ходе терапии контролируют показатели функции печени, особенно при наличии факторов риска лекарственного поражения печени. При появлении парестезий, слабости или других признаков нейропатии оценивают необходимость коррекции профилактики пиридоксином. Выбор дозы, пути введения и продолжительности терапии проводят с учетом лекарственной формы, чувствительности микобактерий и клинической ситуации.