2) фенотерол
3) сальметерол
4) формотерол
Индакатерол относится к ультрадлительно действующим β2-адреномиметикам (УДДБА, ultra-LABA) и обеспечивает бронходилатацию примерно в течение 24 часов. Стимуляция β2-адренорецепторов гладкомышечных клеток бронхов активирует аденилатциклазу, повышает внутриклеточный уровень цАМФ и приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры. Благодаря продолжительному связыванию с рецептором препарат применяется обычно один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии, прежде всего при хронической обструктивной болезни лёгких.
Фенотерол является короткодействующим β2-агонистом и используется для быстрого купирования бронхоспазма. Формотерол и сальметерол относятся к длительно действующим препаратам, однако их бронхолитический эффект обычно сохраняется около 12 часов; формотерол отличается быстрым началом действия, а сальметерол — более медленным. Таким образом, именно индакатерол соответствует критерию суточной продолжительности действия.
Длительно действующие β2-агонисты не заменяют противовоспалительную терапию при бронхиальной астме и не должны использоваться в качестве единственного препарата контроля заболевания. У пациентов с ХОБЛ они уменьшают выраженность одышки, улучшают бронхиальную проходимость и переносимость физической нагрузки, но не устраняют причину хронического воспаления дыхательных путей. Выбор средства учитывает диагноз, частоту симптомов, риск обострений, технику ингаляции и сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.
| Препарат или группа | Класс | Ориентировочная продолжительность действия | Типичное клиническое применение |
|---|---|---|---|
| Индакатерол | Ультрадлительно действующий β2-агонист | Около 24 часов | Поддерживающая бронходилатация при ХОБЛ, обычно 1 раз в сутки |
| Формотерол | Длительно действующий β2-агонист | Около 12 часов | Поддерживающая терапия; в составе некоторых схем может использоваться также для облегчения симптомов |
| Сальметерол | Длительно действующий β2-агонист | Около 12 часов | Поддерживающая терапия; не предназначен для быстрого купирования острого бронхоспазма |
| Фенотерол | Короткодействующий β2-агонист | Примерно 4–6 часов | Симптоматическое облегчение эпизода бронхоспазма |
| Ультрадлительно действующие β2-агонисты | УДДБА | Не менее 24 часов | Однократное суточное дозирование и длительный контроль бронхиальной обструкции |
| Короткодействующие β2-агонисты | КДБА | До 6 часов | Препараты для быстрого облегчения симптомов, но не для полноценной базисной терапии |
Продолжительность действия определяется особенностями взаимодействия молекулы с β2-адренорецептором, липофильностью и удержанием препарата в мембране гладкомышечных клеток. Суточный режим ингаляций повышает удобство лечения и может способствовать приверженности пациента. При регулярной потребности в короткодействующем бронходилататоре требуется оценить контроль заболевания и скорректировать базисную терапию. Возможные нежелательные реакции β2-агонистов включают тремор, тахикардию, ощущение сердцебиения и гипокалиемию.