2) сальметерол
3) формотерол (+)
4) фенотерол
Формотерол относится к длительно действующим β2-агонистам (ДДБА, LABA), которые обеспечивают бронходилатацию примерно на 12 часов и более. Его отличительная особенность — быстрое начало действия, обычно в течение 1–3 минут, поэтому препарат сочетает свойства быстродействующего и пролонгированного бронхолитика. В отличие от него, сальбутамол и фенотерол действуют быстро, но недолго, а сальметерол сохраняет эффект длительно, однако начинает действовать медленнее.
Механизм действия формотерола связан со стимуляцией β2-адренорецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Через активацию аденилатциклазы повышается концентрация циклического АМФ, активируется протеинкиназа A и снижается тонус бронхиальной мускулатуры, что приводит к расширению дыхательных путей и уменьшению одышки, свистящего дыхания и кашля. Быстрое начало эффекта обусловлено особенностями взаимодействия молекулы с рецептором, а длительность — ее удержанием в липидном слое клеточной мембраны.
Формотерол используется в базисной терапии бронхиальной астмы обычно в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом, а также для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни лёгких. В отдельных режимах астмы комбинация формотерол/ингаляционный глюкокортикостероид может применяться как для поддерживающей терапии, так и для купирования симптомов. У пациентов пожилого возраста необходим контроль частоты сердечных сокращений, уровня калия и переносимости лечения, поскольку β2-агонисты могут вызывать тремор, тахикардию и гипокалиемию.
| Препарат | Фармакологическая группа | Начало действия | Продолжительность эффекта | Основная характеристика |
|---|---|---|---|---|
| Сальбутамол | Короткодействующий β2-агонист (КДБА, SABA) | Через несколько минут | Около 4–6 часов | Быстрое купирование бронхоспазма |
| Фенотерол | Короткодействующий β2-агонист | Быстрое | Около 4–6 часов | Препарат для симптоматической бронходилатации; возможны тахикардия и тремор |
| Сальметерол | Длительно действующий β2-агонист | Медленное, обычно 10–20 минут | Около 12 часов | Поддерживающая терапия, не предназначен для быстрого купирования приступа |
| Формотерол | Длительно действующий β2-агонист | Быстрое, обычно 1–3 минуты | Около 12 часов и более | Сочетает быстрое начало и пролонгированное бронхолитическое действие |
| Ключевой критерий выбора | Сочетание быстрого начала и длительного эффекта характерно именно для формотерола | |||
| Принцип применения при астме | ДДБА не используют в монотерапии; формотерол применяют в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом | |||
Таким образом, правильный ответ определяется фармакокинетическим профилем формотерола: он быстро устраняет бронхиальную обструкцию и сохраняет эффект в течение длительного времени. Это отличает его от короткодействующих β2-агонистов и от сальметерола с более поздним началом действия. При гериатрической практике особенно важны оценка техники ингаляции, приверженности и сердечно-сосудистой безопасности терапии.