2) тетрациклины (+)
3) пенициллин
4) цефалоспорины
Тетрациклины относятся преимущественно к антибиотикам бактериостатического действия, поскольку подавляют размножение бактерий, не вызывая их непосредственного массового разрушения. Представители группы, включая доксициклин и тетрациклин, обратимо связываются с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы и препятствуют присоединению аминоацил-тРНК к акцепторному участку рибосомы. В результате блокируется синтез белка и останавливается рост микробной клетки.
Бактериостатический эффект предполагает, что окончательная элиминация возбудителя в значительной степени зависит от функциональной активности иммунной системы пациента. Тетрациклины применяются при инфекциях, вызванных внутриклеточными и атипичными возбудителями, а также рядом грамположительных и грамотрицательных бактерий; выбор препарата определяется чувствительностью микроорганизма, локализацией инфекции и противопоказаниями. В отличие от них, β-лактамы нарушают синтез клеточной стенки, а фторхинолоны повреждают процессы репликации бактериальной ДНК, что обычно обусловливает бактерицидное действие.
| Группа антибиотиков | Основная мишень | Преимущественный тип действия | Примеры |
|---|---|---|---|
| Тетрациклины | 30S-субъединица рибосомы, блокада присоединения аминоацил-тРНК | Бактериостатическое | Доксициклин, тетрациклин |
| Макролиды | 50S-субъединица рибосомы, торможение транслокации | Бактериостатическое | Азитромицин, кларитромицин |
| Линкозамиды | 50S-субъединица рибосомы, подавление синтеза белка | Бактериостатическое, иногда бактерицидное в зависимости от возбудителя | Клиндамицин |
| β-лактамы | Пенициллин-связывающие белки, нарушение синтеза пептидогликана | Бактерицидное | Пенициллины, цефалоспорины |
| Фторхинолоны | ДНК-гираза и топоизомераза IV | Бактерицидное | Левофлоксацин, ципрофлоксацин |
| Аминогликозиды | 30S-субъединица рибосомы, нарушение считывания мРНК | Бактерицидное | Гентамицин, амикацин |
Классификация на бактериостатические и бактерицидные препараты является фармакодинамической и может зависеть от концентрации антибиотика и вида возбудителя. При выборе терапии необходимо учитывать локальные данные о резистентности, результаты микробиологического исследования и клиническую тяжесть инфекции. Для тетрациклинов существенными механизмами устойчивости являются активный эффлюкс препарата и защита рибосом. Рациональное назначение антибиотика требует оценки показаний, противопоказаний и потенциальных лекарственных взаимодействий.