2) макролиды
3) тетрациклины
4) полимиксины (+)
Полимиксины не относятся к бактериостатическим антибиотикам, поскольку оказывают преимущественно бактерицидное действие. Они связываются с липополисахаридами и фосфолипидами наружной мембраны грамотрицательных бактерий, вытесняют стабилизирующие ионы кальция и магния и нарушают целостность цитоплазматической мембраны. Повышение ее проницаемости приводит к утечке внутриклеточных компонентов и быстрой гибели микроорганизма.
Левомицетин, макролиды и тетрациклины в стандартных терапевтических концентрациях преимущественно подавляют размножение бактерий, обратимо блокируя синтез белка. Левомицетин угнетает пептидилтрансферазу 50S-субъединицы рибосомы, макролиды препятствуют транслокации на 50S-субъединице, а тетрациклины блокируют присоединение аминоацил-тРНК к 30S-субъединице. При бактериостатическом действии окончательная элиминация возбудителя в значительной степени зависит от активности иммунной системы пациента.
| Группа антибиотиков | Основная мишень | Преимущественный эффект | Ключевая особенность |
|---|---|---|---|
| Полимиксины | Наружная и цитоплазматическая мембраны | Бактерицидный | Разрушают мембрану преимущественно грамотрицательных бактерий |
| Левомицетин | 50S-субъединица рибосомы | Бактериостатический | Подавляет пептидилтрансферазную реакцию |
| Макролиды | 50S-субъединица рибосомы | Преимущественно бактериостатический | Нарушают транслокацию растущей полипептидной цепи |
| Тетрациклины | 30S-субъединица рибосомы | Бактериостатический | Препятствуют присоединению аминоацил-тРНК |
| Бета-лактамы | Пенициллин-связывающие белки клеточной стенки | Бактерицидный | Нарушают синтез пептидогликана у делящихся бактерий |
| Аминогликозиды | 30S-субъединица рибосомы | Бактерицидный | Вызывают ошибочное считывание матричной РНК и образование дефектных белков |
Разделение антибиотиков на бактериостатические и бактерицидные имеет клиническое значение, особенно при тяжелых инфекциях, нейтропении, эндокардите и менингите, когда предпочтительно быстрое уничтожение возбудителя. Полимиксины применяют главным образом при инфекциях, вызванных полирезистентными грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii и некоторые энтеробактерии. Их использование ограничено риском нефротоксичности и нейротоксичности, поэтому терапия требует строгого учета чувствительности возбудителя, функции почек и дозового режима.