2) бисопролол
3) атенолол (+)
4) метопролол
Атенолол относится к гидрофильным (водорастворимым) β-адреноблокаторам. Его молекула плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральные нежелательные реакции, такие как нарушения сна, яркие сновидения и выраженная астения, наблюдаются реже, чем при применении липофильных препаратов. Атенолол является преимущественно селективным блокатором β1-адренорецепторов и снижает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда и активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Для атенолола характерно преимущественное выведение почками в неизменённом виде, поэтому при снижении скорости клубочковой фильтрации требуется коррекция дозы и контроль признаков кумуляции: брадикардии, гипотензии и нарушений атриовентрикулярной проводимости. В отличие от него, карведилол и метопролол являются липофильными препаратами, интенсивнее метаболизируются в печени и легче проникают в центральную нервную систему. Бисопролол обладает промежуточными физико-химическими свойствами и не относится к классическим гидрофильным β-адреноблокаторам.
| Препарат | Липофильность | Кардиоселективность | Преимущественный путь элиминации | Клинически важная особенность |
|---|---|---|---|---|
| Атенолол | Гидрофильный | Преимущественно β1-селективный | Почки, преимущественно в неизменённом виде | Ограниченное проникновение через гематоэнцефалический барьер; необходима осторожность при хронической болезни почек |
| Бисопролол | Промежуточная, умеренная липофильность | Высокоселективный β1-блокатор | Сбалансированно: почки и печень | Подходит для длительной терапии; дозирование учитывает тяжёлую почечную или печёночную недостаточность |
| Метопролол | Липофильный | Преимущественно β1-селективный | Печёночный метаболизм, CYP2D6 | Более выраженное проникновение в центральную нервную систему и значимая вариабельность концентрации при лекарственных взаимодействиях |
| Карведилол | Липофильный | Неселективный β-блокатор | Печёночный метаболизм | Дополнительно блокирует α1-адренорецепторы, вызывая вазодилатацию и снижение периферического сосудистого сопротивления |
| Надолол | Гидрофильный | Неселективный β-блокатор | Почки, преимущественно в неизменённом виде | Длительное действие и ограниченное проникновение в центральную нервную систему; требуется коррекция при почечной недостаточности |
| Соталол | Гидрофильный | Неселективный β-блокатор | Почки | Обладает также антиаритмическим эффектом III класса; необходим контроль интервала QT из-за риска torsades de pointes |
Таким образом, ключевым критерием выбора является физико-химическое свойство препарата, определяющее его распределение, проникновение в центральную нервную систему и путь выведения. При назначении атенолола особенно важно оценивать функцию почек и частоту сердечных сокращений. Гидрофильность не исключает системных β-адреноблокирующих эффектов, включая бронхоспазм, гипотензию и нарушения проводимости. Селективность к β1-рецепторам также является дозозависимой и при высоких дозах уменьшается.