2) неселективным ?1,2
3) селективным ?1
4) неселективным ?1,2
Метопролола сукцинат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Он преимущественно блокирует β1-адренорецепторы миокарда и проводящей системы сердца, снижая частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, атриовентрикулярную проводимость и потребность сердца в кислороде. Дополнительным эффектом является уменьшение секреции ренина юкстагломерулярным аппаратом почек, что способствует антигипертензивному действию.
Кардиоселективность означает относительно меньшее влияние на β2-адренорецепторы бронхов, периферических сосудов и органов метаболизма по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Однако селективность является дозозависимой и при применении высоких доз уменьшается, поэтому препарат назначают с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой, выраженными нарушениями периферического кровообращения и склонностью к гипогликемии. Сукцинатная форма метопролола обеспечивает пролонгированное высвобождение действующего вещества и обычно применяется один раз в сутки.
| Препарат или группа | Селективность | Дополнительные свойства | Клинические особенности |
|---|---|---|---|
| Метопролол | Преимущественная блокада β1-рецепторов | Без внутренней симпатомиметической активности | Применяется при артериальной гипертензии, ИБС, тахиаритмиях и хронической сердечной недостаточности |
| Бисопролол | Высокая β1-селективность | Без вазодилатирующего действия | Один из базовых препаратов при хронической сердечной недостаточности |
| Небиволол | Высокая β1-селективность | Стимулирует эндотелиальное высвобождение оксида азота | Обладает дополнительным вазодилатирующим эффектом |
| Пропранолол | Неселективная блокада β1— и β2-рецепторов | Без внутренней симпатомиметической активности | Чаще вызывает бронхоспазм и нарушения периферического кровообращения |
| Карведилол | Неселективная β-блокада | Дополнительно блокирует α1-адренорецепторы | Снижает периферическое сосудистое сопротивление; используется при сердечной недостаточности |
| Лабеталол | Неселективная β-блокада | Блокада α1-адренорецепторов | Применяется преимущественно при тяжелой артериальной гипертензии и гипертензивных состояниях |
Метопролола сукцинат имеет доказанное значение в лечении хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса, поскольку длительная β1-блокада уменьшает неблагоприятные эффекты хронической симпатической активации. Терапию начинают с небольшой дозы и постепенно титруют при стабильном состоянии пациента. Внезапная отмена нежелательна из-за риска тахикардии, повышения артериального давления и обострения ишемии миокарда. Во время лечения контролируют частоту пульса, артериальное давление и признаки нарушения атриовентрикулярной проводимости.