2) 90 мг 1 раз в сутки
3) 180 мг 2 раза в сутки
4) 180 мг однократно (+)
Нагрузочная доза тикагрелора при остром коронарном синдроме составляет 180 мг однократно, что соответствует приёму двух таблеток по 90 мг. Такая доза применяется для быстрого достижения выраженного антиагрегантного эффекта при выборе тикагрелора в составе двойной антитромбоцитарной терапии, особенно у пациентов, которым планируется чрескожное коронарное вмешательство.
Тикагрелор является обратимым прямым ингибитором рецепторов P2Y12 к аденозиндифосфату на тромбоцитах. Блокада этого пути уменьшает активацию комплекса GPIIb/IIIa и последующую агрегацию тромбоцитов, что препятствует росту коронарного тромба. После нагрузочной дозы назначают поддерживающую терапию по 90 мг 2 раза в сутки; именно поэтому режим 90 мг 1 раз в сутки или повторное назначение 180 мг 2 раза в сутки не соответствует стандартной схеме.
| Параметр | Характеристика |
|---|---|
| Нагрузочная доза | 180 мг однократно внутрь, обычно две таблетки по 90 мг |
| Поддерживающая доза при ОКС | 90 мг 2 раза в сутки, начиная после нагрузочной дозы |
| Фармакологическая мишень | Рецептор P2Y12 к АДФ на поверхности тромбоцитов |
| Тип действия | Обратимое ингибирование активации и агрегации тромбоцитов; тикагрелор не является пролекарством |
| Цель нагрузочной дозы | Быстрое достижение терапевтического уровня ингибирования P2Y12 в острой фазе заболевания |
| Комбинация лечения | Как правило, применяется совместно с ацетилсалициловой кислотой, если отсутствуют противопоказания |
| Ключевые ограничения безопасности | Активное кровотечение и анамнез внутричерепного кровоизлияния являются противопоказаниями; необходим контроль риска кровотечений, одышки и брадикардии |
Нагрузочная и поддерживающая дозы имеют разные задачи: первая быстро подавляет тромбоцитарную активацию, а вторая поддерживает стабильный антиагрегантный эффект. При выборе схемы учитывают вероятность ишемических осложнений, риск кровотечения, необходимость инвазивного лечения и противопоказания к препарату. Длительность двойной антитромбоцитарной терапии определяется клиническим вариантом ОКС и индивидуальным балансом ишемического и геморрагического риска.