2) бисопролол
3) карведилол (+)
4) метапролол
Карведилол относится к неселективным β-адреноблокаторам, поскольку блокирует как β1-, так и β2-адренорецепторы. Дополнительно он обладает α1-адреноблокирующим действием, вызывающим снижение периферического сосудистого сопротивления и постнагрузки. Сочетание отрицательного хроно- и инотропного эффектов с вазодилатацией обеспечивает уменьшение частоты сердечных сокращений, потребности миокарда в кислороде и артериального давления.
Атенолол, бисопролол и метопролол являются преимущественно кардиоселективными β1-адреноблокаторами: в терапевтических дозах они в большей степени воздействуют на β1-рецепторы сердца, хотя при повышении дозы селективность может снижаться. Блокада β2-рецепторов карведилолом может провоцировать бронхоспазм у предрасположенных пациентов и маскировать проявления гипогликемии, поэтому при бронхиальной астме и некоторых других состояниях препарат применяют с осторожностью.
| Препарат или признак | Рецепторный профиль | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Карведилол | Неселективная блокада β1— и β2-рецепторов; дополнительная блокада α1-рецепторов | Снижение ЧСС и сократимости миокарда в сочетании с вазодилатацией; применяется, в частности, при хронической сердечной недостаточности |
| Атенолол | Преимущественная блокада β1-рецепторов | Кардиоселективный β-адреноблокатор; влияние на β2-рецепторы выражено слабее в стандартных дозах |
| Бисопролол | Высокоселективная блокада β1-рецепторов | Выраженное кардиотропное действие при относительно меньшем риске β2-опосредованного бронхоспазма |
| Метопролол | Преимущественная блокада β1-рецепторов | Кардиоселективность сохраняется главным образом в терапевтическом диапазоне доз |
| β1-адренорецепторы | Расположены преимущественно в миокарде и юкстагломерулярном аппарате почек | Их блокада уменьшает ЧСС, сократимость, AV-проводимость и секрецию ренина |
| β2-адренорецепторы | Расположены в бронхах и сосудах скелетных мышц | Их блокада может вызывать бронхоконстрикцию и усиливать периферическое сосудистое сопротивление |
| Дозозависимость селективности | Кардиоселективность не является абсолютной | При увеличении дозы даже β1-селективные препараты могут в большей степени блокировать β2-рецепторы |
Таким образом, определяющим признаком карведилола является одновременная блокада β1— и β2-адренорецепторов, что и позволяет отнести его к неселективным β-адреноблокаторам. Дополнительная α1-блокада отличает его от большинства кардиоселективных препаратов этой группы. Выбор β-адреноблокатора должен учитывать наличие бронхообструктивных заболеваний, сахарного диабета, брадикардии, нарушений AV-проводимости и показания к терапии. При хронической сердечной недостаточности карведилол назначают постепенно титруя дозу под контролем артериального давления, ЧСС и клинических симптомов.