2) 5-10
3) 1-3 (+)
4) 10-20
Формотерол относится к длительно действующим селективным агонистам β2-адренорецепторов (ДДБА). После ингаляции он быстро достигает рецепторов гладкомышечных клеток бронхов, активирует аденилатциклазу через Gs-белок и повышает внутриклеточную концентрацию циклического АМФ. Это приводит к активации протеинкиназы A, снижению активности миозин-легкой цепи киназы и расслаблению бронхиальной гладкой мускулатуры, поэтому бронходилатация начинается уже через 1–3 минуты.
Быстрое начало действия отличает формотерол от салметерола, также относящегося к ДДБА. Формотерол обладает высокой внутренней агонистической активностью и достаточно быстро взаимодействует с β2-рецепторами, сохраняя при этом продолжительный бронхолитический эффект примерно до 12 часов. Это объясняет возможность его применения в составе комбинации ингаляционного глюкокортикостероида с формотеролом как для базисной терапии, так и для купирования симптомов астмы; использование ДДБА без ингаляционного глюкокортикостероида при бронхиальной астме не рекомендуется.
| Препарат или группа | Ориентировочное начало действия | Продолжительность эффекта | Основное клиническое применение |
|---|---|---|---|
| Формотерол | 1–3 минуты | Около 12 часов | Поддерживающая терапия; в комбинации с ИГКС — контролирующая и симптоматическая терапия астмы |
| Салметерол | 10–20 минут | Около 12 часов | Поддерживающая терапия; не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма |
| Сальбутамол | 5–10 минут | 4–6 часов | Быстрое купирование бронхообструкции; короткодействующий β2-агонист |
| Тербуталин | 5–15 минут | 4–6 часов | Симптоматическая бронходилатация; короткодействующий β2-агонист |
| Индакатерол | Около 5 минут | До 24 часов | Однократная поддерживающая терапия ХОБЛ; не используется как препарат для неотложного облегчения симптомов |
| Вилантерол | Обычно 5–15 минут | До 24 часов | Поддерживающая терапия в фиксированных комбинациях, преимущественно при ХОБЛ и астме |
Следовательно, интервал 1–3 минуты отражает фармакодинамическую особенность формотерола — быстрое начало бронхолитического действия при длительном эффекте. Клинический ответ оценивают по уменьшению одышки, свистящих хрипов и повышению показателей воздушного потока, включая ОФВ1 и пиковую скорость выдоха. На фоне терапии возможны тремор, сердцебиение, тахикардия и гипокалиемия, особенно при сочетании с другими симпатомиметиками. Сохранение выраженных симптомов после ингаляции требует оценки тяжести обострения, а не повторного бесконтрольного увеличения дозы.