2) 20-30
3) 5-10
4) 1-3 (+)
Формотерол начинает оказывать бронхолитическое действие через 1–3 минуты после ингаляции. Это связано с его высокой аффинностью к β2-адренорецепторам гладкомышечных клеток бронхов и быстрым достижением терапевтической концентрации в дыхательных путях. Стимуляция рецепторов активирует аденилатциклазу, повышает уровень циклического АМФ и снижает концентрацию свободного кальция в клетке, что приводит к расслаблению бронхиальной гладкой мускулатуры и уменьшению бронхообструкции.
Формотерол относится к длительно действующим β2-агонистам (ДДБА), однако в отличие от салметерола обладает быстрым началом действия. Продолжительный бронхолитический эффект, обычно сохраняющийся около 12 часов и более, обусловлен липофильностью препарата и его депонированием в липидном слое клеточных мембран. Быстрое улучшение бронхиальной проходимости проявляется уменьшением одышки, свистящих хрипов и повышением объёма форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1).
Сочетание быстрого начала и длительного действия определяет место формотерола в терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких. В астме препарат применяют только вместе с ингаляционным глюкокортикостероидом; комбинация будесонид/формотерол может использоваться как базисная терапия и препарат для купирования симптомов. Использование ДДБА в монотерапии астмы не рекомендуется из-за риска недостаточного контроля воспаления дыхательных путей.
| Препарат | Фармакологическая группа | Начало действия после ингаляции | Ориентировочная продолжительность | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|---|
| Формотерол | ДДБА | 1–3 минуты | Около 12 часов | Быстрое начало и длительный эффект; применяется в составе схем с ингаляционным глюкокортикостероидом |
| Салметерол | ДДБА | 10–20 минут | Около 12 часов | Медленное начало; не предназначен для быстрого купирования приступа |
| Сальбутамол | Короткодействующий β2-агонист | 3–5 минут | Около 4–6 часов | Препарат для быстрого облегчения симптомов бронхоспазма |
| Ипратропия бромид | Ингаляционный М-холиноблокатор короткого действия | 15–30 минут | Около 4–6 часов | Уменьшает вагус-опосредованную бронхоконстрикцию и секрецию бронхиальных желёз |
| Тиотропий | Ингаляционный М-холиноблокатор длительного действия | Около 30 минут | Более 24 часов | Поддерживающая терапия преимущественно при ХОБЛ; не используется для немедленного купирования симптомов |
| Индакатерол | ДДБА сверхдлительного действия | Около 5 минут | Около 24 часов | Применяется как поддерживающий бронходилататор при ХОБЛ |
Таким образом, интервал 1–3 минуты является характерным признаком быстрого начала бронхолитического действия формотерола. Он не должен смешиваться с временем достижения максимального эффекта и общей продолжительностью действия препарата. При ингаляционной терапии важны правильная техника, регулярность применения и оценка клинического ответа по симптомам и спирометрическим показателям. Недостаточный эффект или учащение потребности в препарате требуют пересмотра диагноза, техники ингаляции и базисной терапии.