2) амилорид
3) амлодипин (+)
4) анаприлин
Амлодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК) дигидропиридинового ряда. Он связывается с потенциалзависимыми кальциевыми каналами L-типа и уменьшает поступление ионов Ca2+ в клетки сосудистой гладкой мускулатуры. Снижение внутриклеточной концентрации кальция препятствует взаимодействию актина и миозина, вследствие чего артериолы расслабляются, уменьшаются общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление.
Сосудистая селективность амлодипина выражена значительно сильнее, чем его влияние на миокард и проводящую систему сердца. Поэтому препарат вызывает преимущественно периферическую и коронарную вазодилатацию, снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Постепенное начало и длительное действие позволяют применять амлодипин один раз в сутки; основные клинические показания включают артериальную гипертензию, стабильную стенокардию напряжения и вазоспастическую стенокардию.
Другие перечисленные препараты относятся к иным фармакологическим группам. Атенолол является преимущественно β1-адреноблокатором, анаприлин — торговым названием неселективного β1/β2-адреноблокатора пропранолола, а амилорид — калийсберегающим диуретиком, блокирующим эпителиальные натриевые каналы в дистальных отделах нефрона. Их гипотензивное действие реализуется без блокады кальциевых каналов L-типа.
| Препарат или подгруппа | Фармакологический класс | Основная мишень | Ведущий эффект |
|---|---|---|---|
| Амлодипин | Дигидропиридиновый БМКК | Кальциевые каналы L-типа сосудистой гладкой мускулатуры | Артериолярная вазодилатация, снижение постнагрузки и артериального давления |
| Верапамил | Недигидропиридиновый БМКК, фенилалкиламин | Кальциевые каналы L-типа миокарда и атриовентрикулярного узла | Снижение частоты сердечных сокращений, проводимости и сократимости |
| Дилтиазем | Недигидропиридиновый БМКК, бензотиазепин | Кальциевые каналы L-типа сердца и сосудов | Умеренная вазодилатация и отрицательное хроно- и дромотропное действие |
| Атенолол | Кардиоселективный β-адреноблокатор | Преимущественно β1-адренорецепторы сердца | Уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, снижение секреции ренина |
| Пропранолол (анаприлин) | Неселективный β-адреноблокатор | β1— и β2-адренорецепторы | Уменьшение симпатических влияний на сердце; возможен бронхоспазм |
| Амилорид | Калийсберегающий диуретик | Эпителиальные натриевые каналы собирательных трубочек | Уменьшение реабсорбции натрия и снижение выведения калия |
БМКК подразделяют на дигидропиридиновые препараты с преимущественным сосудистым действием и недигидропиридиновые средства, заметно влияющие на автоматизм и атриовентрикулярную проводимость. Для амлодипина характерны периферические отёки, приливы, головная боль и сердцебиение, обусловленные артериолярной вазодилатацией. Появление отёков не всегда связано с задержкой натрия и воды, поэтому увеличение дозы диуретика может не устранить этот нежелательный эффект. Блокада кальциевых каналов не приводит к снижению концентрации кальция в плазме, поскольку воздействует на трансмембранный транспорт ионов, а не на их общий обмен в организме.