2) противорвотным
3) выраженным седативным
4) селективным антигистаминным (+)
Препараты II поколения обладают большей селективностью к периферическим H1-гистаминовым рецепторам. Их действие реализуется преимущественно за счёт стабилизации неактивной конформации H1-рецептора, то есть функционального обратного агонизма, что уменьшает эффекты гистамина: зуд, чихание, ринорею, гиперемию и отёк слизистых. В отличие от средств I поколения, современные препараты значительно слабее проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени влияют на центральную нервную систему.
Именно высокая относительная селективность антигистаминного действия является ключевым различием между поколениями. Для препаратов I поколения характерны выраженная блокада центральных H1-рецепторов с развитием сонливости, снижением внимания и скорости психомоторных реакций, а также м-холиноблокирующие эффекты и противорвотное действие. У препаратов II поколения эти свойства либо отсутствуют, либо выражены минимально; исключение составляют отдельные средства, например цетиризин, которые у чувствительных пациентов могут вызывать лёгкую сонливость.
| Критерий | Препараты I поколения | Препараты II поколения |
|---|---|---|
| Основная фармакологическая характеристика | Блокада H1-рецепторов с менее высокой рецепторной селективностью | Селективное преимущественно периферическое антигистаминное действие |
| Проникновение через гематоэнцефалический барьер | Выраженное | Ограниченное; дополнительно возможно активное выведение из ЦНС |
| Седативный эффект | Частый и клинически значимый | Обычно отсутствует или минимален |
| М-холиноблокирующее действие | Нередко выражено: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи | Как правило, незначительно или клинически отсутствует |
| Противорвотное и укачивающее действие | Возможно вследствие влияния на центральные H1-рецепторы и холинергические структуры | Не является типичным фармакологическим эффектом |
| Продолжительность действия | Чаще короткая, нередко требуется многократный приём в сутки | Обычно более продолжительная, часто позволяет применять препарат 1 раз в сутки |
| Примеры | Дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, прометазин | Лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин |
Селективность препаратов II поколения повышает их безопасность при лечении аллергического ринита, крапивницы и других IgE-опосредованных заболеваний. Отсутствие значимого влияния на ЦНС особенно важно для пациентов, которым необходимы управление транспортом, работа с механизмами и сохранение когнитивной активности. При выборе препарата учитывают индивидуальную чувствительность, сопутствующие заболевания, функцию печени и почек, а также потенциальные лекарственные взаимодействия.