2) бисопролол (+)
3) метопролол
4) карведилол
Бисопролол обладает наибольшей β1-адреноселективностью среди перечисленных препаратов. В терапевтических дозах он преимущественно блокирует β1-адренорецепторы миокарда и юкстагломерулярного аппарата почек, вследствие чего снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость и уменьшает секрецию ренина. Воздействие на β2-адренорецепторы бронхов и сосудов выражено слабее, однако при увеличении дозы селективность снижается и препарат может проявлять β2-блокирующее действие.
Метопролол также относится к кардиоселективным β1-адреноблокаторам, но его селективность ниже, чем у бисопролола. Пропранолол блокирует β1— и β2-адренорецепторы без выраженного предпочтения, а карведилол дополнительно блокирует α1-адренорецепторы и вызывает вазодилатацию. Поэтому бисопролол характеризуется меньшей вероятностью бронхоспазма и метаболических эффектов, связанных с блокадой β2-рецепторов, хотя при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких его назначают с осторожностью.
Степень β1-селективности имеет клиническое значение при выборе β-адреноблокатора у пациентов с сопутствующими заболеваниями дыхательной системы, сахарным диабетом или заболеваниями периферических сосудов. Селективность является относительной характеристикой и зависит от дозы, поэтому она не исключает риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады и ухудшения бронхиальной проходимости. При хронической сердечной недостаточности бисопролол применяется как один из доказанных β-адреноблокаторов при стабильном состоянии пациента и постепенном титровании дозы.
| Препарат | Селективность | Основная рецепторная характеристика | Клинические особенности |
|---|---|---|---|
| Бисопролол | Высокая β1-селективность | Преимущественная блокада β1-рецепторов сердца и почек | Выраженное снижение ЧСС и активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы; при высоких дозах селективность уменьшается |
| Метопролол | Умеренная β1-селективность | Преимущественная блокада β1-рецепторов | Меньшее влияние на β2-рецепторы в обычных дозах, но менее селективен, чем бисопролол |
| Пропранолол | Неселективный | Блокада β1— и β2-рецепторов | Более высокий риск бронхоспазма и нарушения компенсаторной тахикардии при гипогликемии |
| Карведилол | Неселективный β-адреноблокатор | Блокада β1-, β2— и α1-рецепторов | Сочетает отрицательное хроно- и инотропное действие с периферической вазодилатацией |
| β1-селективные препараты | Относительная, дозозависимая | Преимущественное влияние на кардиальные β1-рецепторы | Предпочтительнее при риске бронхоспазма, но не являются полностью безопасными для пациентов с бронхообструкцией |
| Неселективные β-адреноблокаторы | Отсутствует | Одновременная блокада β1— и β2-рецепторов | Сильнее влияют на бронхиальный тонус, сосудистые реакции и проявления гипогликемии |
Таким образом, правильный выбор определяется сравнением относительной β1-селективности препаратов, а не только наличием β-адреноблокирующего эффекта. Бисопролол наиболее избирательно воздействует на сердечные β1-рецепторы среди указанных средств. При назначении необходимо учитывать частоту пульса, артериальное давление, нарушения проводимости и наличие бронхообструктивных заболеваний. Резкая отмена препарата нежелательна из-за риска синдрома отмены с тахикардией и ухудшением течения ишемической болезни сердца.