2) натрия нитропрусид
3) амлодипин (+)
4) карведилол
Амлодипин относится к дигидропиридиновым блокаторам медленных кальциевых каналов L-типа. Он преимущественно действует на гладкомышечные клетки артериол, уменьшая вход ионов Ca2+ через потенциалзависимые каналы. Снижение внутриклеточной концентрации кальция ограничивает образование комплекса кальций–кальмодулин , уменьшает активность киназы лёгких цепей миозина и непосредственно вызывает расслабление сосудистой стенки.
В результате расширяются главным образом периферические и коронарные артерии, снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. Амлодипин характеризуется медленным началом и большой продолжительностью действия, поэтому реже вызывает выраженную рефлекторную тахикардию, чем короткодействующие дигидропиридины. Его сосудорасширяющий эффект не связан с подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, высвобождением оксида азота или блокадой адренорецепторов.
| Препарат или группа | Основная фармакологическая мишень | Механизм вазодилатации | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|
| Амлодипин | Кальциевые каналы L-типа | Уменьшение поступления Ca2+ в гладкомышечные клетки сосудов | Преимущественная артериолярная вазодилатация длительного действия |
| Каптоприл | Ангиотензинпревращающий фермент | Снижение образования ангиотензина II и секреции альдостерона | Вазодилатация опосредована подавлением ренин-ангиотензиновой системы |
| Натрия нитропруссид | Растворимая гуанилатциклаза через оксид азота | Повышение концентрации цГМФ в гладких мышцах | Быстро расширяет артерии и вены; применяется внутривенно при неотложных состояниях |
| Карведилол | β1-, β2— и α1-адренорецепторы | Блокада α1-рецепторов снижает сосудистый тонус | Одновременно уменьшает частоту и силу сердечных сокращений |
| Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов | Кальциевые каналы L-типа в миокарде и проводящей системе | Снижение поступления Ca2+ с менее выраженной сосудистой селективностью | Характерны отрицательные хроно- и дромотропные эффекты |
| Органические нитраты | Сигнальный путь NO–цГМФ | Расслабление преимущественно венозных сосудов | Уменьшают венозный возврат и потребность миокарда в кислороде |
Амлодипин широко применяется при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии, в том числе у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями, поскольку не блокирует β2-адренорецепторы. Типичными нежелательными реакциями являются периферические отёки, головная боль, приливы и сердцебиение, обусловленные артериолярной дилатацией. Периферические отёки возникают вследствие повышения гидростатического давления в капиллярах и не обязательно свидетельствуют о задержке жидкости или сердечной недостаточности. При выраженной артериальной гипотензии применение препарата требует осторожности.