2) алимемазин (+)
3) моксифлоксацин
4) вальпроат натрия
Алимемазин относится к производным фенотиазина и обладает нейролептическим, то есть антипсихотическим, действием. Оно связано преимущественно с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в центральной нервной системе, особенно в мезолимбической системе. В результате уменьшаются психомоторное возбуждение, тревога, эмоциональное напряжение и продуктивная психотическая симптоматика; одновременно антагонизм к H1-гистаминовым и α1-адренорецепторам обусловливает выраженные седативный и гипотензивный эффекты.
По сравнению с высокопотентными типичными антипсихотиками алимемазин обладает менее выраженным собственно антипсихотическим эффектом и чаще применяется как седативное, противозудное и анксиолитическое средство. Блокада D2-рецепторов может сопровождаться характерными для нейролептиков нежелательными реакциями: экстрапирамидными расстройствами, гиперпролактинемией и, редко, злокачественным нейролептическим синдромом. Поэтому наличие дофаминергического антагонизма, а не только способности вызывать сонливость, является принципиальным критерием отнесения препарата к средствам с нейролептическим действием.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основная мишень или механизм | Нейролептическое действие | Типичные клинические эффекты |
|---|---|---|---|---|
| Алимемазин | Производное фенотиазина; антипсихотическое средство низкой потенции | Антагонизм к D2-рецепторам; также блокада H1— и α1-рецепторов | Есть | Седация, уменьшение возбуждения и тревоги, противозудное действие; возможны ортостатическая гипотензия и экстрапирамидные реакции |
| Телмисартан | Блокатор рецепторов ангиотензина II | Селективная блокада AT1-рецепторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы | Нет | Снижение артериального давления, уменьшение вазоконстрикции и секреции альдостерона |
| Моксифлоксацин | Фторхинолоновый антибактериальный препарат | Ингибирование бактериальных ДНК-гиразы и топоизомеразы IV | Нет | Бактерицидное действие; возможны удлинение интервала QT и другие классоспецифические нежелательные реакции |
| Вальпроат натрия | Противоэпилептическое средство; нормотимик | Усиление ГАМК-ергической передачи, блокада потенциалзависимых натриевых каналов и влияние на кальциевые токи | Прямого нейролептического действия нет | Противосудорожный и стабилизирующий настроение эффект; риск гепатотоксичности, тератогенности и тромбоцитопении |
| Ключевой фармакологический критерий | Антипсихотическое средство | Центральная блокада дофаминовых D2-рецепторов | Определяет нейролептическое действие | Ослабление психомоторного возбуждения и психотической симптоматики с риском экстрапирамидных и эндокринных нарушений |
Таким образом, правильный выбор определяется принадлежностью алимемазина к фенотиазиновым антипсихотикам и его способностью блокировать центральные D2-рецепторы. Седативность препарата в значительной степени обусловлена H1-антигистаминным эффектом, но не отменяет наличия нейролептического компонента. Остальные перечисленные средства действуют на систему ренин—ангиотензин, бактериальные ферменты или ГАМК-ергические и ионные механизмы и к нейролептикам не относятся.