2) ибупрофен
3) трамадол (+)
4) диклофенак
Трамадол относится к опиоидным анальгетикам центрального действия и в анатомо-терапевтическо-химической классификации включён в группу N02A Опиоиды , подгруппу N02AX Другие опиоиды с кодом N02AX02. Его обезболивающее действие связано с агонизмом в отношении μ-опиоидных рецепторов; активный метаболит O-десметилтрамадол, образующийся преимущественно при участии CYP2D6, обладает более выраженной аффинностью к этим рецепторам. Дополнительный компонент действия обусловлен торможением обратного захвата норадреналина и серотонина в нисходящих антиноцицептивных путях центральной нервной системы.
Кеторолак, ибупрофен и диклофенак являются нестероидными противовоспалительными препаратами. Они уменьшают синтез простагландинов посредством ингибирования циклооксигеназы и оказывают анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие, не активируя опиоидные рецепторы. Для трамадола, в отличие от НПВП, характерны опиоидные нежелательные реакции: сонливость, тошнота, запор, угнетение дыхания, развитие толерантности и физической зависимости; дополнительно возможны судороги и серотониновый синдром, особенно при сочетании с серотонинергическими средствами.
| Критерий | Трамадол | Кеторолак, ибупрофен, диклофенак |
|---|---|---|
| Фармакологическая группа | Опиоидный анальгетик центрального действия | Нестероидные противовоспалительные препараты |
| ATC-классификация | N02AX02 — другие опиоиды | Группа M01A — противовоспалительные и противоревматические средства |
| Основная молекулярная мишень | μ-опиоидные рецепторы; переносчики норадреналина и серотонина | Циклооксигеназа ЦОГ-1 и/или ЦОГ-2 |
| Ведущий механизм анальгезии | Подавление передачи болевых импульсов и усиление нисходящего антиноцицептивного контроля | Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления и тканях |
| Противовоспалительное действие | Клинически значимое действие отсутствует | Выражено в различной степени |
| Характерные риски | Угнетение дыхания, зависимость, синдром отмены, судороги, серотониновый синдром | Гастропатия и кровотечения, нефротоксичность, задержка жидкости, сердечно-сосудистые осложнения |
Таким образом, определяющим классификационным признаком трамадола является участие опиоидных рецепторов в реализации анальгезии. Комбинированный механизм отличает его от классических полных агонистов, но не исключает типичных для опиоидов рисков. Выраженность эффекта и токсичности может варьировать вследствие генетических различий активности CYP2D6 и лекарственных взаимодействий. Назначение требует оценки интенсивности боли, противопоказаний, сопутствующей терапии и риска угнетения центральной нервной системы.