2) может назначаться внутривенно, внутримышечно и внутрь
3) активен в отношении грибов, вызывающих дерматомикозы
4) активен в отношении многих грибов, вызывающих инвазивные микозы (+)
Амфотерицин B — полиеновый противогрибковый препарат с широким спектром действия, применяемый преимущественно при тяжёлых системных и инвазивных микозах. Он связывается с эргостеролом клеточной мембраны грибов, формируя трансмембранные поры и вызывая утрату ионов и других внутриклеточных компонентов. Это приводит к повреждению мембраны и гибели грибковой клетки, поэтому препарат обладает преимущественно фунгицидным действием.
Препарат активен в отношении многих возбудителей инвазивных микозов, включая виды Candida, Cryptococcus, возбудителей гистоплазмоза, бластомикоза, кокцидиоидомикоза и мукормикоза; чувствительность Aspergillus может варьировать. Системное применение осуществляется внутривенно, поскольку амфотерицин B практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта; внутримышечное введение не является стандартным способом терапии. Дерматофиты обычно не относятся к клинически значимому спектру препарата, а его использование ограничивается выраженной токсичностью.
К основным нежелательным реакциям относятся лихорадка, озноб, миалгии и тошнота во время инфузии, нефротоксичность, гипокалиемия, гипомагниемия и анемия. Липидные формы амфотерицина B обычно лучше переносятся и реже вызывают повреждение почек, однако также применяются главным образом внутривенно. Поэтому правильным является утверждение о высокой активности препарата против многих грибов, вызывающих инвазивные микозы.
| Критерий | Характеристика амфотерицина B |
|---|---|
| Фармакологическая группа | Полиеновый макролидный противогрибковый препарат. |
| Мишень действия | Эргостерол клеточной мембраны грибов; образование пор и нарушение проницаемости мембраны. |
| Тип противогрибкового эффекта | Преимущественно фунгицидный, особенно при достаточной концентрации препарата в очаге инфекции. |
| Основные клинические показания | Инвазивный кандидоз, криптококкоз, мукормикоз, тяжёлые эндемические микозы; отдельные формы диссеминированных микозов. |
| Спектр активности | Многие дрожжеподобные, диморфные и плесневые грибы; активность против отдельных возбудителей может зависеть от вида и лекарственной формы. |
| Путь введения | Преимущественно внутривенная инфузия; пероральное применение не обеспечивает необходимой системной концентрации из-за крайне низкой абсорбции. |
| Ключевые ограничения | Инфузионные реакции, нефротоксичность, гипокалиемия, гипомагниемия и анемия; необходим контроль креатинина и электролитов. |
Амфотерицин B особенно важен при угрожающих жизни микозах, когда требуется быстрое фунгицидное действие и широкий охват вероятных возбудителей. Выбор между дезоксихолатной и липидными формами определяется тяжестью инфекции, функцией почек и риском токсичности. При лечении необходимы оценка почечной функции, контроль калия и магния, а также наблюдение за реакциями на инфузию. Его не следует рассматривать как стандартный препарат для поверхностных дерматофитий.